国外医药(抗生素分册)
國外醫藥(抗生素分冊)
국외의약(항생소분책)
WORLD NOTES ON ANTIBIOTICS
2003年
3期
115-119
,共5页
酮内酯类抗生素%Telithromycin%HMR3004%ABT-773%抗阳性球菌作用%体内保护效果
酮內酯類抗生素%Telithromycin%HMR3004%ABT-773%抗暘性毬菌作用%體內保護效果
동내지류항생소%Telithromycin%HMR3004%ABT-773%항양성구균작용%체내보호효과
红霉素第三代衍生物统称酮内酯类抗生素,包括Telithromycin(TLM)、HMR3004(RU64004)、ABT-773、HMR3562和HMR3787等在体外对红霉素敏感或耐药的革兰氏阳性球菌有优良的抗菌作用,6-O-甲基红霉素3-位取代衍生物的抗生素理化特点,在酸性环境中稳定性好.酮内酯类抗生素对包括肺炎球菌、金葡菌、链球菌属和肠球菌等对红霉素敏感或耐药革兰氏阳性球菌均有良好抗菌作用,与红霉素未见交叉耐药,具有ermA,ermB,mefE'/A型或青霉素耐药菌则有抗菌作用;酮内酯类对流感嗜血菌,嗜肺军团菌、粘膜炎莫拉氏菌、肺炎枝原体和肺炎衣原体有一定抗菌作用.酮内酯类抗生素对红霉素敏感革兰氏阳性球菌的动物腹腔感染或肺部感染的口服给药与克拉霉素和阿奇霉素的保护效果相似,对红霉素耐药或具有耐药基因的小鼠感染,口服给药的酮内酯类保护效果明显优于克拉霉素、阿奇霉素、红霉素药物.TLM和ABT-773经小鼠口服给药测定血和肺药浓度,表明肺高于血药浓度,肺AUC也明显高于血AUC,肺T1/2也长于血T1/2.志愿者口服800mg/d测定血和唾液药浓度结果证明唾液药浓度高于血药浓度.TLM临床用于呼吸系统感染800mg/d,疗程5或1Od,临床治愈率为89%～95%,不良反应为恶心、腹泻和头晕、头痛等.
紅黴素第三代衍生物統稱酮內酯類抗生素,包括Telithromycin(TLM)、HMR3004(RU64004)、ABT-773、HMR3562和HMR3787等在體外對紅黴素敏感或耐藥的革蘭氏暘性毬菌有優良的抗菌作用,6-O-甲基紅黴素3-位取代衍生物的抗生素理化特點,在痠性環境中穩定性好.酮內酯類抗生素對包括肺炎毬菌、金葡菌、鏈毬菌屬和腸毬菌等對紅黴素敏感或耐藥革蘭氏暘性毬菌均有良好抗菌作用,與紅黴素未見交扠耐藥,具有ermA,ermB,mefE'/A型或青黴素耐藥菌則有抗菌作用;酮內酯類對流感嗜血菌,嗜肺軍糰菌、粘膜炎莫拉氏菌、肺炎枝原體和肺炎衣原體有一定抗菌作用.酮內酯類抗生素對紅黴素敏感革蘭氏暘性毬菌的動物腹腔感染或肺部感染的口服給藥與剋拉黴素和阿奇黴素的保護效果相似,對紅黴素耐藥或具有耐藥基因的小鼠感染,口服給藥的酮內酯類保護效果明顯優于剋拉黴素、阿奇黴素、紅黴素藥物.TLM和ABT-773經小鼠口服給藥測定血和肺藥濃度,錶明肺高于血藥濃度,肺AUC也明顯高于血AUC,肺T1/2也長于血T1/2.誌願者口服800mg/d測定血和唾液藥濃度結果證明唾液藥濃度高于血藥濃度.TLM臨床用于呼吸繫統感染800mg/d,療程5或1Od,臨床治愈率為89%～95%,不良反應為噁心、腹瀉和頭暈、頭痛等.
홍매소제삼대연생물통칭동내지류항생소,포괄Telithromycin(TLM)、HMR3004(RU64004)、ABT-773、HMR3562화HMR3787등재체외대홍매소민감혹내약적혁란씨양성구균유우량적항균작용,6-O-갑기홍매소3-위취대연생물적항생소이화특점,재산성배경중은정성호.동내지류항생소대포괄폐염구균、금포균、련구균속화장구균등대홍매소민감혹내약혁란씨양성구균균유량호항균작용,여홍매소미견교차내약,구유ermA,ermB,mefE'/A형혹청매소내약균칙유항균작용;동내지류대류감기혈균,기폐군단균、점막염막랍씨균、폐염지원체화폐염의원체유일정항균작용.동내지류항생소대홍매소민감혁란씨양성구균적동물복강감염혹폐부감염적구복급약여극랍매소화아기매소적보호효과상사,대홍매소내약혹구유내약기인적소서감염,구복급약적동내지류보호효과명현우우극랍매소、아기매소、홍매소약물.TLM화ABT-773경소서구복급약측정혈화폐약농도,표명폐고우혈약농도,폐AUC야명현고우혈AUC,폐T1/2야장우혈T1/2.지원자구복800mg/d측정혈화타액약농도결과증명타액약농도고우혈약농도.TLM림상용우호흡계통감염800mg/d,료정5혹1Od,림상치유솔위89%～95%,불량반응위악심、복사화두훈、두통등.
