化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2006年
15期
1559-1564
,共6页
郭长彬%郭彦伸%郭宗儒%肖景发%褚凤鸣%程桂芳
郭長彬%郭彥伸%郭宗儒%肖景髮%褚鳳鳴%程桂芳
곽장빈%곽언신%곽종유%초경발%저봉명%정계방
萘普生%环氧合酶-2%抑制剂%噻唑衍生物
萘普生%環氧閤酶-2%抑製劑%噻唑衍生物
내보생%배양합매-2%억제제%새서연생물
基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性.
基于環氧閤酶-2(COX-2)與COX-1結構上的差異,設計瞭萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的側麵口袋,增加對COX-2的結閤作用.以萘普生為原料經四步反應閤成7箇目標化閤物,其結構經覈磁共振氫譜、質譜和元素分析(或高分辨質譜)確證.體外篩選結果錶明,化閤物有一定的COX-2抑製活性.
기우배양합매-2(COX-2)여COX-1결구상적차이,설계료내보생적새서연생물,이기이용COX-2적측면구대,증가대COX-2적결합작용.이내보생위원료경사보반응합성7개목표화합물,기결구경핵자공진경보、질보화원소분석(혹고분변질보)학증.체외사선결과표명,화합물유일정적COX-2억제활성.
