中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2002年
1期
36-38
,共3页
马王景%钱蓓丽%顾性初%杨炳华%王根宝
馬王景%錢蓓麗%顧性初%楊炳華%王根寶
마왕경%전배려%고성초%양병화%왕근보
人肝微粒体%细胞色素P450%甲苯磺丁脲羟化酶%氯羟苯口 恶唑6-羟化酶
人肝微粒體%細胞色素P450%甲苯磺丁脲羥化酶%氯羥苯口 噁唑6-羥化酶
인간미립체%세포색소P450%갑분광정뇨간화매%록간분구 악서6-간화매
目的建立甲苯磺丁脲羟化酶(CYP2C8/9)和氯羟苯口恶唑6-羟化酶(CYP2E1)比活性的测定方法,为深入研究CYP450在药物代谢中的作用奠定基础.方法从成人肝细胞中提取微粒体,测定其蛋白含量,以甲苯磺丁脲、氯羟苯口恶唑为底物,用HPLC以梯度洗脱法测定其代谢产物羟基甲苯磺丁脲及6-羟基氯羟苯口恶唑生成量,据此计算人肝细胞色素P450(CYP450)同工酶甲苯磺丁脲羟化酶(CYP2C8/9)和氯羟苯口恶唑6-羟化酶(CYP2E1)比活性.结果于不同时间反复测定的CYP2C8/9、CYP2E1比活性无差异.结论 CYP2C8/9、CYP2E1的测定方法较为简单、稳定、重复性好,可用于新药筛选、安全性评价及肝脏病理学、毒理学研究.
目的建立甲苯磺丁脲羥化酶(CYP2C8/9)和氯羥苯口噁唑6-羥化酶(CYP2E1)比活性的測定方法,為深入研究CYP450在藥物代謝中的作用奠定基礎.方法從成人肝細胞中提取微粒體,測定其蛋白含量,以甲苯磺丁脲、氯羥苯口噁唑為底物,用HPLC以梯度洗脫法測定其代謝產物羥基甲苯磺丁脲及6-羥基氯羥苯口噁唑生成量,據此計算人肝細胞色素P450(CYP450)同工酶甲苯磺丁脲羥化酶(CYP2C8/9)和氯羥苯口噁唑6-羥化酶(CYP2E1)比活性.結果于不同時間反複測定的CYP2C8/9、CYP2E1比活性無差異.結論 CYP2C8/9、CYP2E1的測定方法較為簡單、穩定、重複性好,可用于新藥篩選、安全性評價及肝髒病理學、毒理學研究.
목적건립갑분광정뇨간화매(CYP2C8/9)화록간분구악서6-간화매(CYP2E1)비활성적측정방법,위심입연구CYP450재약물대사중적작용전정기출.방법종성인간세포중제취미립체,측정기단백함량,이갑분광정뇨、록간분구악서위저물,용HPLC이제도세탈법측정기대사산물간기갑분광정뇨급6-간기록간분구악서생성량,거차계산인간세포색소P450(CYP450)동공매갑분광정뇨간화매(CYP2C8/9)화록간분구악서6-간화매(CYP2E1)비활성.결과우불동시간반복측정적CYP2C8/9、CYP2E1비활성무차이.결론 CYP2C8/9、CYP2E1적측정방법교위간단、은정、중복성호,가용우신약사선、안전성평개급간장병이학、독이학연구.
