暨南大学学报(自然科学与医学版)
暨南大學學報(自然科學與醫學版)
기남대학학보(자연과학여의학판)
JOURNAL OF JINAN UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE)
2009年
3期
298-301
,共4页
刁建忠%许文杰%廖小建%徐石海
刁建忠%許文傑%廖小建%徐石海
조건충%허문걸%료소건%서석해
缩合试剂%亮氨酸%肽
縮閤試劑%亮氨痠%肽
축합시제%량안산%태
用N,N′-二环己基碳二亚胺(DCC)/1-羟基-苯并-三氮唑(HOBt)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺(EDC)/HOBt、2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)、3-(二乙氧基磷酰基)-氧-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮(DEPBT)4种常用缩合试剂合成了含N-Me二肽Boc-Leu-N-Me-Leu-OBzl,产率分别为73.5%～92.8%,65.2%～85.9%,38.9%,87.8%.比较发现反应物Boc-Leu-OH、H-N-Me-Leu-OBzl与缩合试剂DCC/HOBt的物质的量比在2.0:1.0:2.0时产率最高.利用此比例合成了3个立体异构体,产率较高.
用N,N′-二環己基碳二亞胺(DCC)/1-羥基-苯併-三氮唑(HOBt)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺(EDC)/HOBt、2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氫喹啉(EEDQ)、3-(二乙氧基燐酰基)-氧-1,2,3-苯併三嗪-4(3H)-酮(DEPBT)4種常用縮閤試劑閤成瞭含N-Me二肽Boc-Leu-N-Me-Leu-OBzl,產率分彆為73.5%～92.8%,65.2%～85.9%,38.9%,87.8%.比較髮現反應物Boc-Leu-OH、H-N-Me-Leu-OBzl與縮閤試劑DCC/HOBt的物質的量比在2.0:1.0:2.0時產率最高.利用此比例閤成瞭3箇立體異構體,產率較高.
용N,N′-이배기기탄이아알(DCC)/1-간기-분병-삼담서(HOBt)、1-을기-(3-이갑기안기병기)탄선이아알(EDC)/HOBt、2-을양기-1-을양탄선기-1,2-이경규람(EEDQ)、3-(이을양기린선기)-양-1,2,3-분병삼진-4(3H)-동(DEPBT)4충상용축합시제합성료함N-Me이태Boc-Leu-N-Me-Leu-OBzl,산솔분별위73.5%～92.8%,65.2%～85.9%,38.9%,87.8%.비교발현반응물Boc-Leu-OH、H-N-Me-Leu-OBzl여축합시제DCC/HOBt적물질적량비재2.0:1.0:2.0시산솔최고.이용차비례합성료3개입체이구체,산솔교고.
