眼科研究
眼科研究
안과연구
CHINESE OPHTHALMIC RESEARCH
2009年
10期
833-837
,共5页
刘丹岩%马景学%安建斌%王萌
劉丹巖%馬景學%安建斌%王萌
류단암%마경학%안건빈%왕맹
苦参碱%聚乳酸%微球%玻璃体%高效液相色谱法%药代动力学
苦參堿%聚乳痠%微毬%玻璃體%高效液相色譜法%藥代動力學
고삼감%취유산%미구%파리체%고효액상색보법%약대동역학
目的 研究苦参碱聚乳酸微球玻璃体腔注射后的药代动力学特点.方法 将30只新西兰白兔随机分为10组,每组3只兔(6只眼).除空白组外,其余各组每只眼玻璃体腔均注入苦参碱聚乳酸微球(含苦参碱4mg).分别在注药后10min,2h,1、3、7、14、21、28、35d各处死1组动物取双侧眼球并制备玻璃体样本.应用高效液相色谱法检测玻璃体腔药物质量浓度,用DAS软件计算主要的药代动力学参数.结果 玻璃体腔注入苦参碱聚乳酸微球(含苦参碱4mg)后,药物在玻璃体内的平均滞留时间MRT=(221.64±9.70)h,半衰期t1/2=(173.77±32.33)h.缓释微球在玻璃体腔释药可达35d以上,35d时药物质量浓度为(121.8±34.6)μg/mL.随时间延长,药物的总体清除率稳定增加.结论 玻璃体腔注入苦参碱聚乳酸微球(含苦参碱4mg),药物在眼内清除较慢,清除时间明显延长,在玻璃体腔内能够长时间维持较高的质量浓度,表现出良好的体内缓释性.
目的 研究苦參堿聚乳痠微毬玻璃體腔註射後的藥代動力學特點.方法 將30隻新西蘭白兔隨機分為10組,每組3隻兔(6隻眼).除空白組外,其餘各組每隻眼玻璃體腔均註入苦參堿聚乳痠微毬(含苦參堿4mg).分彆在註藥後10min,2h,1、3、7、14、21、28、35d各處死1組動物取雙側眼毬併製備玻璃體樣本.應用高效液相色譜法檢測玻璃體腔藥物質量濃度,用DAS軟件計算主要的藥代動力學參數.結果 玻璃體腔註入苦參堿聚乳痠微毬(含苦參堿4mg)後,藥物在玻璃體內的平均滯留時間MRT=(221.64±9.70)h,半衰期t1/2=(173.77±32.33)h.緩釋微毬在玻璃體腔釋藥可達35d以上,35d時藥物質量濃度為(121.8±34.6)μg/mL.隨時間延長,藥物的總體清除率穩定增加.結論 玻璃體腔註入苦參堿聚乳痠微毬(含苦參堿4mg),藥物在眼內清除較慢,清除時間明顯延長,在玻璃體腔內能夠長時間維持較高的質量濃度,錶現齣良好的體內緩釋性.
목적 연구고삼감취유산미구파리체강주사후적약대동역학특점.방법 장30지신서란백토수궤분위10조,매조3지토(6지안).제공백조외,기여각조매지안파리체강균주입고삼감취유산미구(함고삼감4mg).분별재주약후10min,2h,1、3、7、14、21、28、35d각처사1조동물취쌍측안구병제비파리체양본.응용고효액상색보법검측파리체강약물질량농도,용DAS연건계산주요적약대동역학삼수.결과 파리체강주입고삼감취유산미구(함고삼감4mg)후,약물재파리체내적평균체류시간MRT=(221.64±9.70)h,반쇠기t1/2=(173.77±32.33)h.완석미구재파리체강석약가체35d이상,35d시약물질량농도위(121.8±34.6)μg/mL.수시간연장,약물적총체청제솔은정증가.결론 파리체강주입고삼감취유산미구(함고삼감4mg),약물재안내청제교만,청제시간명현연장,재파리체강내능구장시간유지교고적질량농도,표현출량호적체내완석성.