化学世界
化學世界
화학세계
CHEMICAL WORLD
2011年
8期
480-483
,共4页
江吉旺%晁国库%王璐%王紫怡%周书光%徐静%熊静
江吉旺%晁國庫%王璐%王紫怡%週書光%徐靜%熊靜
강길왕%조국고%왕로%왕자이%주서광%서정%웅정
5-氟尿嘧啶%酪氨酸%液相偶联%结构表征%抗肿瘤
5-氟尿嘧啶%酪氨痠%液相偶聯%結構錶徵%抗腫瘤
5-불뇨밀정%락안산%액상우련%결구표정%항종류
以卜乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)/1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为缩合剂,5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为中间体,分别与L-酪氨酸甲酯和D-酪氨酸乙酯通过液相偶联合成了(S)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)-3-(4-羟苯基)丙酸甲酯和(R)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)-3-(4-羟苯基)丙酸乙酯,水解后得到相应的酸对映体.所合成的化合物结构经1H NMR、13C NMR、IR、MS及比旋光度等测试得以确证.四种化合物的体外抗肿瘤活性测试结果,说明该化合物的抗肿瘤具有一定的选择性,且R构型对抗肿瘤也起到了一定的作用.
以蔔乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亞胺鹽痠鹽(EDCI)/1-羥基苯併三氮唑(HOBt)為縮閤劑,5-氟尿嘧啶-1-基乙痠為中間體,分彆與L-酪氨痠甲酯和D-酪氨痠乙酯通過液相偶聯閤成瞭(S)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)-3-(4-羥苯基)丙痠甲酯和(R)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)-3-(4-羥苯基)丙痠乙酯,水解後得到相應的痠對映體.所閤成的化閤物結構經1H NMR、13C NMR、IR、MS及比鏇光度等測試得以確證.四種化閤物的體外抗腫瘤活性測試結果,說明該化閤物的抗腫瘤具有一定的選擇性,且R構型對抗腫瘤也起到瞭一定的作用.
이복을기-3-(3-이갑알병기)탄이아알염산염(EDCI)/1-간기분병삼담서(HOBt)위축합제,5-불뇨밀정-1-기을산위중간체,분별여L-락안산갑지화D-락안산을지통과액상우연합성료(S)-2-(2-(5-불-2,4-이양-3,4-이경밀정-1(2H)-기)을선안기)-3-(4-간분기)병산갑지화(R)-2-(2-(5-불-2,4-이양-3,4-이경밀정-1(2H)-기)을선안기)-3-(4-간분기)병산을지,수해후득도상응적산대영체.소합성적화합물결구경1H NMR、13C NMR、IR、MS급비선광도등측시득이학증.사충화합물적체외항종류활성측시결과,설명해화합물적항종류구유일정적선택성,차R구형대항종류야기도료일정적작용.
