中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2011年
2期
276-280
,共5页
刘史佳%刘子修%周玲%居文政%张军%谈恒山
劉史佳%劉子脩%週玲%居文政%張軍%談恆山
류사가%류자수%주령%거문정%장군%담항산
Cocktail%探针药物%雷公藤片%药代动力学%CYP450%CYP3A4%CYP2C19
Cocktail%探針藥物%雷公籐片%藥代動力學%CYP450%CYP3A4%CYP2C19
Cocktail%탐침약물%뢰공등편%약대동역학%CYP450%CYP3A4%CYP2C19
目的 用Cocktail探针药物法,研究雷公藤片对大鼠肝CYP450的影响.方法 分别以奥美拉唑和咪达唑仑作为CYP2C19和CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日早晚灌胃雷公藤片,采用液质联用法测定连续使用雷公藤片前后大鼠血浆中相应的探针药物的浓度及其药代动力学参数.结果 连续灌胃10 d后,与用药前比较,奥美拉唑、咪达唑仑的血药浓度及其药代动力学参数有明显改变;低剂量组和高剂量组中咪达唑仑的AUC明显增加,CL/F明显降低,T(12)增大,Vd/F和Tmax变化不明显,高剂量组中Cmax有所增大;低剂量组中奥美拉唑的T(12)和Vd/F有所增大,高剂量组中AUC增加(P<0.05).结论 连续灌胃雷公藤片10 d后,雷公藤片对大鼠体内CYP3A4酶具有抑制作用;对CYP2C19酶具有一定的抑制作用.
目的 用Cocktail探針藥物法,研究雷公籐片對大鼠肝CYP450的影響.方法 分彆以奧美拉唑和咪達唑崙作為CYP2C19和CYP3A4的探針藥,將大鼠隨機分為低劑量和高劑量兩組,每日早晚灌胃雷公籐片,採用液質聯用法測定連續使用雷公籐片前後大鼠血漿中相應的探針藥物的濃度及其藥代動力學參數.結果 連續灌胃10 d後,與用藥前比較,奧美拉唑、咪達唑崙的血藥濃度及其藥代動力學參數有明顯改變;低劑量組和高劑量組中咪達唑崙的AUC明顯增加,CL/F明顯降低,T(12)增大,Vd/F和Tmax變化不明顯,高劑量組中Cmax有所增大;低劑量組中奧美拉唑的T(12)和Vd/F有所增大,高劑量組中AUC增加(P<0.05).結論 連續灌胃雷公籐片10 d後,雷公籐片對大鼠體內CYP3A4酶具有抑製作用;對CYP2C19酶具有一定的抑製作用.
목적 용Cocktail탐침약물법,연구뢰공등편대대서간CYP450적영향.방법 분별이오미랍서화미체서륜작위CYP2C19화CYP3A4적탐침약,장대서수궤분위저제량화고제량량조,매일조만관위뢰공등편,채용액질련용법측정련속사용뢰공등편전후대서혈장중상응적탐침약물적농도급기약대동역학삼수.결과 련속관위10 d후,여용약전비교,오미랍서、미체서륜적혈약농도급기약대동역학삼수유명현개변;저제량조화고제량조중미체서륜적AUC명현증가,CL/F명현강저,T(12)증대,Vd/F화Tmax변화불명현,고제량조중Cmax유소증대;저제량조중오미랍서적T(12)화Vd/F유소증대,고제량조중AUC증가(P<0.05).결론 련속관위뢰공등편10 d후,뢰공등편대대서체내CYP3A4매구유억제작용;대CYP2C19매구유일정적억제작용.
