南京师范大学学报（工程技术版）
南京師範大學學報（工程技術版）
남경사범대학학보（공정기술판）
JOURNAL OF NANJING NORMAL UNIVERSITY(ENGINEERING AND TECHNOLOGY)
2007年
4期
48-54
,共7页
田丹碧%章靖%祝艳琳%李万博%陈禹
田丹碧%章靖%祝豔琳%李萬博%陳禹
전단벽%장정%축염림%리만박%진우
紫杉醇%构效关系%生物活性
紫杉醇%構效關繫%生物活性
자삼순%구효관계%생물활성
紫杉醇是当今最有效的抗癌药物之一.它的作用机理独特,通过诱导和促进微管蛋白聚合形成稳定结构,从而抑制微管解聚.对紫杉醇的构效与活性之间的关系以及近十年来紫杉醇类似物研究进展进行了比较详尽的阐述,包括以下几个方面:C2位苯甲酰基、C4位乙酰基、D环、C13侧链、C2与C3′成环、C4与C3′成环以及其它位基团对紫杉醇生物活性的影响.从紫杉醇的构效关系看,C1、C7、C9和C10位基团对它的生物活性并无太大的影响,但是C2、C4位的基团以及D环和C13位的侧链对紫杉醇的生物活性影响重大.
紫杉醇是噹今最有效的抗癌藥物之一.它的作用機理獨特,通過誘導和促進微管蛋白聚閤形成穩定結構,從而抑製微管解聚.對紫杉醇的構效與活性之間的關繫以及近十年來紫杉醇類似物研究進展進行瞭比較詳儘的闡述,包括以下幾箇方麵:C2位苯甲酰基、C4位乙酰基、D環、C13側鏈、C2與C3′成環、C4與C3′成環以及其它位基糰對紫杉醇生物活性的影響.從紫杉醇的構效關繫看,C1、C7、C9和C10位基糰對它的生物活性併無太大的影響,但是C2、C4位的基糰以及D環和C13位的側鏈對紫杉醇的生物活性影響重大.
자삼순시당금최유효적항암약물지일.타적작용궤리독특,통과유도화촉진미관단백취합형성은정결구,종이억제미관해취.대자삼순적구효여활성지간적관계이급근십년래자삼순유사물연구진전진행료비교상진적천술,포괄이하궤개방면:C2위분갑선기、C4위을선기、D배、C13측련、C2여C3′성배、C4여C3′성배이급기타위기단대자삼순생물활성적영향.종자삼순적구효관계간,C1、C7、C9화C10위기단대타적생물활성병무태대적영향,단시C2、C4위적기단이급D배화C13위적측련대자삼순적생물활성영향중대.
