厦门大学学报（自然科学版）
廈門大學學報（自然科學版）
하문대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF XIAMEN UNIVERSITY (NATURAL SCIENCE)
2010年
6期
874-879
,共6页
刘欣欣%王衍戈%朱佩娟%侯振清%张其清
劉訢訢%王衍戈%硃珮娟%侯振清%張其清
류흔흔%왕연과%주패연%후진청%장기청
超声造影剂%纳米级微泡%聚乳酸-卵磷脂%紫杉醇
超聲造影劑%納米級微泡%聚乳痠-卵燐脂%紫杉醇
초성조영제%납미급미포%취유산-란린지%자삼순
具有超声造影剂和药物载体双重功能的聚乳酸(PLA)微泡存在着载药率较低以及不能有效地透过肿瘤组织等缺点.对此,以PLA和卵磷脂为药物载体, 采用改良的超声复乳法制备载紫杉醇的PLA-卵磷脂纳米级微泡.考察了卵磷脂对载药微泡理化特性(包括:形态、粒径、载药量、包封率和体外释药特性)的影响,利用X-射线衍射分析(XRD)考察了药物在微泡中的状态,最后在超声介导下对荷瘤小鼠的抑瘤率进行了研究.结果表明,卵磷脂与PLA质量比为50:250时可制备得到平均粒径615 nm、内部空心的纳米级微泡,药物包封率达(90.90±5.79)%,载药率为(8.26±0.53)%,紫杉醇以无定型状态分布在微泡的壳中.微泡的体外药物释放具有缓释、零级释放以及超声介导加快药物释放的特性,而通过对H22肝癌荷瘤小鼠的实验研究表明,相对于紫杉醇针剂而言,超声介导下载药PLA-卵磷脂纳米级微泡注射剂能减小对小鼠的毒副作用,提高抑瘤率.
具有超聲造影劑和藥物載體雙重功能的聚乳痠(PLA)微泡存在著載藥率較低以及不能有效地透過腫瘤組織等缺點.對此,以PLA和卵燐脂為藥物載體, 採用改良的超聲複乳法製備載紫杉醇的PLA-卵燐脂納米級微泡.攷察瞭卵燐脂對載藥微泡理化特性(包括:形態、粒徑、載藥量、包封率和體外釋藥特性)的影響,利用X-射線衍射分析(XRD)攷察瞭藥物在微泡中的狀態,最後在超聲介導下對荷瘤小鼠的抑瘤率進行瞭研究.結果錶明,卵燐脂與PLA質量比為50:250時可製備得到平均粒徑615 nm、內部空心的納米級微泡,藥物包封率達(90.90±5.79)%,載藥率為(8.26±0.53)%,紫杉醇以無定型狀態分佈在微泡的殼中.微泡的體外藥物釋放具有緩釋、零級釋放以及超聲介導加快藥物釋放的特性,而通過對H22肝癌荷瘤小鼠的實驗研究錶明,相對于紫杉醇針劑而言,超聲介導下載藥PLA-卵燐脂納米級微泡註射劑能減小對小鼠的毒副作用,提高抑瘤率.
구유초성조영제화약물재체쌍중공능적취유산(PLA)미포존재착재약솔교저이급불능유효지투과종류조직등결점.대차,이PLA화란린지위약물재체, 채용개량적초성복유법제비재자삼순적PLA-란린지납미급미포.고찰료란린지대재약미포이화특성(포괄:형태、립경、재약량、포봉솔화체외석약특성)적영향,이용X-사선연사분석(XRD)고찰료약물재미포중적상태,최후재초성개도하대하류소서적억류솔진행료연구.결과표명,란린지여PLA질량비위50:250시가제비득도평균립경615 nm、내부공심적납미급미포,약물포봉솔체(90.90±5.79)%,재약솔위(8.26±0.53)%,자삼순이무정형상태분포재미포적각중.미포적체외약물석방구유완석、령급석방이급초성개도가쾌약물석방적특성,이통과대H22간암하류소서적실험연구표명,상대우자삼순침제이언,초성개도하재약PLA-란린지납미급미포주사제능감소대소서적독부작용,제고억류솔.
