第四军医大学学报
第四軍醫大學學報
제사군의대학학보
JOURNAL OF THE FOURTH MILITARY MEDICAL UNIVERSITY
2005年
6期
488-491
,共4页
刘新友%周四元%冉玉华%梅其炳
劉新友%週四元%冉玉華%梅其炳
류신우%주사원%염옥화%매기병
结肠靶向药物前体%地塞米松%药代动力学
結腸靶嚮藥物前體%地塞米鬆%藥代動力學
결장파향약물전체%지새미송%약대동역학
目的: 探讨地塞米松-葡聚糖(平均Mr76 000)前体药在大鼠体内的药代动力学.方法: 地塞米松(dexamethason,Dex)及其前体药按5 μmol/kg给大鼠ig,采用高效液相色谱法监测前体药在大鼠胃肠道不同部位释放出Dex 的动力学过程及血药浓度.结果: Dex前体药ig 后,Dex主要分布在盲肠和结肠内容物及黏膜中,在胃及小肠近端的内容物中检测不到药物释放,Dex吸收缓慢,tpeak 为6.2 h,血浆药物峰浓度Cmax 为149 μg/L,AUC 为1364 μg/(h·L).Dex ig 后,药物主要分布在胃、小肠近端及小肠远端内容物及黏膜中,药物吸收迅速,tpeak 为2.2 h,血浆药物峰浓度Cmax为2120 μg/L,AUC 为11 875 μg/(h·L).结论: Dex-葡聚糖前体药可将Dex转运到盲肠和结肠,显著减少了Dex 的吸收,提高了结肠局部药物浓度,是一种具有良好应用前景的治疗炎症性肠病的药物.
目的: 探討地塞米鬆-葡聚糖(平均Mr76 000)前體藥在大鼠體內的藥代動力學.方法: 地塞米鬆(dexamethason,Dex)及其前體藥按5 μmol/kg給大鼠ig,採用高效液相色譜法鑑測前體藥在大鼠胃腸道不同部位釋放齣Dex 的動力學過程及血藥濃度.結果: Dex前體藥ig 後,Dex主要分佈在盲腸和結腸內容物及黏膜中,在胃及小腸近耑的內容物中檢測不到藥物釋放,Dex吸收緩慢,tpeak 為6.2 h,血漿藥物峰濃度Cmax 為149 μg/L,AUC 為1364 μg/(h·L).Dex ig 後,藥物主要分佈在胃、小腸近耑及小腸遠耑內容物及黏膜中,藥物吸收迅速,tpeak 為2.2 h,血漿藥物峰濃度Cmax為2120 μg/L,AUC 為11 875 μg/(h·L).結論: Dex-葡聚糖前體藥可將Dex轉運到盲腸和結腸,顯著減少瞭Dex 的吸收,提高瞭結腸跼部藥物濃度,是一種具有良好應用前景的治療炎癥性腸病的藥物.
목적: 탐토지새미송-포취당(평균Mr76 000)전체약재대서체내적약대동역학.방법: 지새미송(dexamethason,Dex)급기전체약안5 μmol/kg급대서ig,채용고효액상색보법감측전체약재대서위장도불동부위석방출Dex 적동역학과정급혈약농도.결과: Dex전체약ig 후,Dex주요분포재맹장화결장내용물급점막중,재위급소장근단적내용물중검측불도약물석방,Dex흡수완만,tpeak 위6.2 h,혈장약물봉농도Cmax 위149 μg/L,AUC 위1364 μg/(h·L).Dex ig 후,약물주요분포재위、소장근단급소장원단내용물급점막중,약물흡수신속,tpeak 위2.2 h,혈장약물봉농도Cmax위2120 μg/L,AUC 위11 875 μg/(h·L).결론: Dex-포취당전체약가장Dex전운도맹장화결장,현저감소료Dex 적흡수,제고료결장국부약물농도,시일충구유량호응용전경적치료염증성장병적약물.
