中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
6期
416-418
,共3页
王晓东%郭晔堃%潘璐%黄素萍
王曉東%郭曄堃%潘璐%黃素萍
왕효동%곽엽곤%반로%황소평
缬沙坦%抗高血压药%合成
纈沙坦%抗高血壓藥%閤成
힐사탄%항고혈압약%합성
N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,与正戊酰氯在甲苯中,以DMAP作催化剂、碳酸钠作缚酸剂进行酰化反应制得N-(1-氧代戊基)-N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,再在相转移催化剂双三甲基硅烷化聚乙二醇400 (4)作用下与叠氮钠反应成四唑后,经水解制得抗高血压药缬沙坦,总收率约75％.
N-[(2’-氰基聯苯-4-基)甲基]-L-纈氨痠甲酯,與正戊酰氯在甲苯中,以DMAP作催化劑、碳痠鈉作縳痠劑進行酰化反應製得N-(1-氧代戊基)-N-[(2’-氰基聯苯-4-基)甲基]-L-纈氨痠甲酯,再在相轉移催化劑雙三甲基硅烷化聚乙二醇400 (4)作用下與疊氮鈉反應成四唑後,經水解製得抗高血壓藥纈沙坦,總收率約75％.
N-[(2’-청기련분-4-기)갑기]-L-힐안산갑지,여정무선록재갑분중,이DMAP작최화제、탄산납작박산제진행선화반응제득N-(1-양대무기)-N-[(2’-청기련분-4-기)갑기]-L-힐안산갑지,재재상전이최화제쌍삼갑기규완화취을이순400 (4)작용하여첩담납반응성사서후,경수해제득항고혈압약힐사탄,총수솔약75％.
