合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2009年
3期
309-311
,共3页
陈柯良%彭宗根%高丽梅%宋丹青
陳柯良%彭宗根%高麗梅%宋丹青
진가량%팽종근%고려매%송단청
呋喃%顺丁烯二酸酐%环化反应%去甲基斑蝥素%抗HIV活性%合成
呋喃%順丁烯二痠酐%環化反應%去甲基斑蝥素%抗HIV活性%閤成
부남%순정희이산항%배화반응%거갑기반모소%항HIV활성%합성
以呋喃和顺丁烯二酸酐为原料,经环化反应制得7-氧杂双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酸酐(3);打开3的酸酐五元环,选择性地进行单酯化反应,合成了一系列7-氧杂双环[2.2.1]庚-3-烷氧羰基-2-甲酸(4a～4d),其结构经1H NMR和MS表征.初步探讨了4的抗HIV构效关系,其中4a的治疗指数与其先导化合物去甲基斑蝥素相当,毒性较之降低.
以呋喃和順丁烯二痠酐為原料,經環化反應製得7-氧雜雙環[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲痠酐(3);打開3的痠酐五元環,選擇性地進行單酯化反應,閤成瞭一繫列7-氧雜雙環[2.2.1]庚-3-烷氧羰基-2-甲痠(4a～4d),其結構經1H NMR和MS錶徵.初步探討瞭4的抗HIV構效關繫,其中4a的治療指數與其先導化閤物去甲基斑蝥素相噹,毒性較之降低.
이부남화순정희이산항위원료,경배화반응제득7-양잡쌍배[2.2.1]경-5-희-2,3-이갑산항(3);타개3적산항오원배,선택성지진행단지화반응,합성료일계렬7-양잡쌍배[2.2.1]경-3-완양탄기-2-갑산(4a～4d),기결구경1H NMR화MS표정.초보탐토료4적항HIV구효관계,기중4a적치료지수여기선도화합물거갑기반모소상당,독성교지강저.
