广州化学
廣州化學
엄주화학
GUANGZHOU CHEMISTRY
2008年
1期
35-38,49
,共5页
偏头痛%舒马普坦%Fischer吲哚合成
偏頭痛%舒馬普坦%Fischer吲哚閤成
편두통%서마보탄%Fischer신타합성
舒马普坦是一种起效快耐受性好的治疗偏头痛的标准药物,目前市场前景看好.本研究用Fischer吲哚合成法,以4-肼基-N-甲基苯甲烷磺酰胺盐酸盐(I)和4-N,N-二甲胺基丁醛缩二甲醇(Ⅱ)为原料,在甲醇/乙酸溶剂中先缩合形成腙不经分离在浓盐酸催化下一步直接得到了舒马普坦.实验表明,该方法操作简单且重复性好,粗产品通过高效液相色谱测定其含量为56%;产品经柱色谱纯化后产率为37%.产物结构经红外光谱、氢核磁共振谱分析得以确认.
舒馬普坦是一種起效快耐受性好的治療偏頭痛的標準藥物,目前市場前景看好.本研究用Fischer吲哚閤成法,以4-肼基-N-甲基苯甲烷磺酰胺鹽痠鹽(I)和4-N,N-二甲胺基丁醛縮二甲醇(Ⅱ)為原料,在甲醇/乙痠溶劑中先縮閤形成腙不經分離在濃鹽痠催化下一步直接得到瞭舒馬普坦.實驗錶明,該方法操作簡單且重複性好,粗產品通過高效液相色譜測定其含量為56%;產品經柱色譜純化後產率為37%.產物結構經紅外光譜、氫覈磁共振譜分析得以確認.
서마보탄시일충기효쾌내수성호적치료편두통적표준약물,목전시장전경간호.본연구용Fischer신타합성법,이4-정기-N-갑기분갑완광선알염산염(I)화4-N,N-이갑알기정철축이갑순(Ⅱ)위원료,재갑순/을산용제중선축합형성종불경분리재농염산최화하일보직접득도료서마보탄.실험표명,해방법조작간단차중복성호,조산품통과고효액상색보측정기함량위56%;산품경주색보순화후산솔위37%.산물결구경홍외광보、경핵자공진보분석득이학인.
