药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2005年
2期
117-121
,共5页
冼励坚%李永强%刘然义%曹弃元%孙健
冼勵堅%李永彊%劉然義%曹棄元%孫健
승려견%리영강%류연의%조기원%손건
油菜素内酯%逆转%多药抗药性%肿瘤细胞%植物生长调节剂
油菜素內酯%逆轉%多藥抗藥性%腫瘤細胞%植物生長調節劑
유채소내지%역전%다약항약성%종류세포%식물생장조절제
目的了解油菜素内酯(BR)对多药抗药性细胞CCRF-VCR1000耐药性的逆转及机理.方法 MTT法测定耐药因子及逆转倍数;罗丹明法测定药物积累;Sulliven方法测定拓扑异构酶II催化活性;Western blotting方法检测p53蛋白表达.结果 CCRF-VCR1000细胞对阿霉素、VP-16和VCR分别呈153.1,55.9和8 123.1倍耐药.BR在不具细胞毒的浓度下(0.001-10.00 μg·mL-1)使耐药性逆转4.4-11.6倍;并使耐药细胞药物积累改善;过度表达的p53回复到敏感细胞水平.结论在无细胞毒浓度下,BR能逆转CCRF-VCR1000的耐药性;抑制P糖蛋白对药物的外排.下调异常表达的p53蛋白可能是其逆转机制之一.
目的瞭解油菜素內酯(BR)對多藥抗藥性細胞CCRF-VCR1000耐藥性的逆轉及機理.方法 MTT法測定耐藥因子及逆轉倍數;囉丹明法測定藥物積纍;Sulliven方法測定拓撲異構酶II催化活性;Western blotting方法檢測p53蛋白錶達.結果 CCRF-VCR1000細胞對阿黴素、VP-16和VCR分彆呈153.1,55.9和8 123.1倍耐藥.BR在不具細胞毒的濃度下(0.001-10.00 μg·mL-1)使耐藥性逆轉4.4-11.6倍;併使耐藥細胞藥物積纍改善;過度錶達的p53迴複到敏感細胞水平.結論在無細胞毒濃度下,BR能逆轉CCRF-VCR1000的耐藥性;抑製P糖蛋白對藥物的外排.下調異常錶達的p53蛋白可能是其逆轉機製之一.
목적료해유채소내지(BR)대다약항약성세포CCRF-VCR1000내약성적역전급궤리.방법 MTT법측정내약인자급역전배수;라단명법측정약물적루;Sulliven방법측정탁복이구매II최화활성;Western blotting방법검측p53단백표체.결과 CCRF-VCR1000세포대아매소、VP-16화VCR분별정153.1,55.9화8 123.1배내약.BR재불구세포독적농도하(0.001-10.00 μg·mL-1)사내약성역전4.4-11.6배;병사내약세포약물적루개선;과도표체적p53회복도민감세포수평.결론재무세포독농도하,BR능역전CCRF-VCR1000적내약성;억제P당단백대약물적외배.하조이상표체적p53단백가능시기역전궤제지일.