畜牧兽医学报
畜牧獸醫學報
축목수의학보
2011年
4期
455-467
,共13页
细菌%多重耐药泵%耐药泵抑制剂
細菌%多重耐藥泵%耐藥泵抑製劑
세균%다중내약빙%내약빙억제제
细菌主要通过药物代谢酶将药物失活、靶向改造药物作用部位、降低细胞膜通透性和通过耐药泵主动将胞内药物泵出胞外4种方式抵抗抗生素和其他药物的毒性作用,其中细菌通过耐药泵将药物排出胞外是细菌的主要耐药机制之一,尤其是多重耐药泵,可以外排结构迥异的多种药物或对细菌有毒的代谢产物.由于细胞膜结构的不同,革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌所具有的耐药泵种类和结构也有所不同.革兰氏阴性菌中,目前发现的细菌耐药泵种类主要包括ATP结合盒超家族(ATP-binding cassette family,ABC)、耐药节结化细胞分化(resistance nodulation division,RND)家族、主要易化子超家族(major facilitator superfamily,MFS)、小多重耐药(small multidrug resistance,SMR)家族和多药及毒性化合物外排家族(multidrug and toxic-compound extrusion family,MATE).革兰氏阳性菌中,目前发现的细菌耐药泵种类主要包括ABC、MFS、SMR和MATE家族.近年来,诸多学者开展了细菌耐药泵的结构及其耐药机制的研究,并且已有新药研发团队以绿脓杆菌耐药泵MexAB-OprM的结构为作用靶点开发新的抗菌药物做了大量的探索工作,天然化合物和常规药物中也存在能够抑制耐药泵活性的化合物.作者主要针对耐药泵的分类、不同细菌中耐药泵的特征及耐药泵作为新药作用靶点的潜在应用价值进行综述.
細菌主要通過藥物代謝酶將藥物失活、靶嚮改造藥物作用部位、降低細胞膜通透性和通過耐藥泵主動將胞內藥物泵齣胞外4種方式牴抗抗生素和其他藥物的毒性作用,其中細菌通過耐藥泵將藥物排齣胞外是細菌的主要耐藥機製之一,尤其是多重耐藥泵,可以外排結構迥異的多種藥物或對細菌有毒的代謝產物.由于細胞膜結構的不同,革蘭氏陰性菌和革蘭氏暘性菌所具有的耐藥泵種類和結構也有所不同.革蘭氏陰性菌中,目前髮現的細菌耐藥泵種類主要包括ATP結閤盒超傢族(ATP-binding cassette family,ABC)、耐藥節結化細胞分化(resistance nodulation division,RND)傢族、主要易化子超傢族(major facilitator superfamily,MFS)、小多重耐藥(small multidrug resistance,SMR)傢族和多藥及毒性化閤物外排傢族(multidrug and toxic-compound extrusion family,MATE).革蘭氏暘性菌中,目前髮現的細菌耐藥泵種類主要包括ABC、MFS、SMR和MATE傢族.近年來,諸多學者開展瞭細菌耐藥泵的結構及其耐藥機製的研究,併且已有新藥研髮糰隊以綠膿桿菌耐藥泵MexAB-OprM的結構為作用靶點開髮新的抗菌藥物做瞭大量的探索工作,天然化閤物和常規藥物中也存在能夠抑製耐藥泵活性的化閤物.作者主要針對耐藥泵的分類、不同細菌中耐藥泵的特徵及耐藥泵作為新藥作用靶點的潛在應用價值進行綜述.
세균주요통과약물대사매장약물실활、파향개조약물작용부위、강저세포막통투성화통과내약빙주동장포내약물빙출포외4충방식저항항생소화기타약물적독성작용,기중세균통과내약빙장약물배출포외시세균적주요내약궤제지일,우기시다중내약빙,가이외배결구형이적다충약물혹대세균유독적대사산물.유우세포막결구적불동,혁란씨음성균화혁란씨양성균소구유적내약빙충류화결구야유소불동.혁란씨음성균중,목전발현적세균내약빙충류주요포괄ATP결합합초가족(ATP-binding cassette family,ABC)、내약절결화세포분화(resistance nodulation division,RND)가족、주요역화자초가족(major facilitator superfamily,MFS)、소다중내약(small multidrug resistance,SMR)가족화다약급독성화합물외배가족(multidrug and toxic-compound extrusion family,MATE).혁란씨양성균중,목전발현적세균내약빙충류주요포괄ABC、MFS、SMR화MATE가족.근년래,제다학자개전료세균내약빙적결구급기내약궤제적연구,병차이유신약연발단대이록농간균내약빙MexAB-OprM적결구위작용파점개발신적항균약물주료대량적탐색공작,천연화합물화상규약물중야존재능구억제내약빙활성적화합물.작자주요침대내약빙적분류、불동세균중내약빙적특정급내약빙작위신약작용파점적잠재응용개치진행종술.
