化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2007年
4期
329-336
,共8页
苏忠%秦川%谢孟峡%李建东%王英典
囌忠%秦川%謝孟峽%李建東%王英典
소충%진천%사맹협%리건동%왕영전
罗布麻活性成分%荧光光谱%紫外光谱%二阶导数谱
囉佈痳活性成分%熒光光譜%紫外光譜%二階導數譜
라포마활성성분%형광광보%자외광보%이계도수보
应用荧光和紫外光谱研究了人血清白蛋白与罗布麻活性成分槲皮素(QUE)、芸香苷(RUT)和儿茶素(CAT)的结合机理.在QUE与蛋白质浓度比小于3.5时,其荧光猝灭机理主要是静态猝灭,在药物浓度较高时动态猝灭所占的比例增加;RUT在整个实验浓度范围内对蛋白质的荧光猝灭机理为静态猝灭;CAT与蛋白质之间不能形成复合物,其荧光猝灭主要由动态猝灭产生.QUE和RUT分别与蛋白质形成1:1的复合物,结合常数分别为(1.51±0.13)×105和(0.81+0.08)×105 L·mol-1.由于激发态质子转移,与蛋白质的相互作用引起QUE和RUT内源荧光发射峰强度的明显增加,进一步证实了它们与蛋白质的结合.与蛋白质的结合也引起了QUE紫外吸收带的明显红移,说明药物分子中的酚羟基发生了解离,以离子形式与蛋白质发生作用.RUT的紫外吸收谱带没有明显移动,说明它主要以中性状态与蛋白质结合.应用与蛋白质作用后药物分子紫外吸收光谱的二阶导数谱,对药物与蛋白质的结合模式进行了深入探讨.
應用熒光和紫外光譜研究瞭人血清白蛋白與囉佈痳活性成分槲皮素(QUE)、蕓香苷(RUT)和兒茶素(CAT)的結閤機理.在QUE與蛋白質濃度比小于3.5時,其熒光猝滅機理主要是靜態猝滅,在藥物濃度較高時動態猝滅所佔的比例增加;RUT在整箇實驗濃度範圍內對蛋白質的熒光猝滅機理為靜態猝滅;CAT與蛋白質之間不能形成複閤物,其熒光猝滅主要由動態猝滅產生.QUE和RUT分彆與蛋白質形成1:1的複閤物,結閤常數分彆為(1.51±0.13)×105和(0.81+0.08)×105 L·mol-1.由于激髮態質子轉移,與蛋白質的相互作用引起QUE和RUT內源熒光髮射峰彊度的明顯增加,進一步證實瞭它們與蛋白質的結閤.與蛋白質的結閤也引起瞭QUE紫外吸收帶的明顯紅移,說明藥物分子中的酚羥基髮生瞭解離,以離子形式與蛋白質髮生作用.RUT的紫外吸收譜帶沒有明顯移動,說明它主要以中性狀態與蛋白質結閤.應用與蛋白質作用後藥物分子紫外吸收光譜的二階導數譜,對藥物與蛋白質的結閤模式進行瞭深入探討.
응용형광화자외광보연구료인혈청백단백여라포마활성성분곡피소(QUE)、예향감(RUT)화인다소(CAT)적결합궤리.재QUE여단백질농도비소우3.5시,기형광졸멸궤리주요시정태졸멸,재약물농도교고시동태졸멸소점적비례증가;RUT재정개실험농도범위내대단백질적형광졸멸궤리위정태졸멸;CAT여단백질지간불능형성복합물,기형광졸멸주요유동태졸멸산생.QUE화RUT분별여단백질형성1:1적복합물,결합상수분별위(1.51±0.13)×105화(0.81+0.08)×105 L·mol-1.유우격발태질자전이,여단백질적상호작용인기QUE화RUT내원형광발사봉강도적명현증가,진일보증실료타문여단백질적결합.여단백질적결합야인기료QUE자외흡수대적명현홍이,설명약물분자중적분간기발생료해리,이리자형식여단백질발생작용.RUT적자외흡수보대몰유명현이동,설명타주요이중성상태여단백질결합.응용여단백질작용후약물분자자외흡수광보적이계도수보,대약물여단백질적결합모식진행료심입탐토.