中国全科医学
中國全科醫學
중국전과의학
CHINESE GENERAL PRACTICE
2012年
24期
2749-2754
,共6页
乳腺肿瘤%1-磷脂酰肌醇3-激酶%哺乳动物雷帕霉素靶蛋白
乳腺腫瘤%1-燐脂酰肌醇3-激酶%哺乳動物雷帕黴素靶蛋白
유선종류%1-린지선기순3-격매%포유동물뢰파매소파단백
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B (AKT/PKB)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号传导通路可抑制肿瘤细胞凋亡、促进细胞生存、调节细胞周期,促进肿瘤新生血管的形成以及侵袭与转移,在肿瘤的发生、发展、治疗及转归中发挥着重要作用.而近来研究发现此信号通路与乳腺癌的关系非常密切,使之成为乳腺癌新的治疗靶点及研究热点.临床前研究已经证实,PI3K抑制剂及mTOR抑制剂通过不同的作用靶点作用于PI3K/AKT/mTOR信号传导通路上,从而达到抗癌的作用.PI3K抑制剂中有些药物只作用于PI3K靶点,有些作用于PI3K和mTOR双靶点,且现阶段的研究更倾向于进行针对不同PI3K亚型的分子靶向药物的研究,以达到对PI3K通路的抑制作用更具有针对性和特异性的目的,其在临床上的作用和疗效需要进行进一步的研究.而mTOR抑制剂针对的作用靶点是mTORC1,是PI3K/AKT/mTOR通路中开发较为完善的分子靶向药物,雷帕霉素衍生物类药物已经在乳腺癌中进行Ⅱ/Ⅲ期临床试验,且该类药物在联合乳腺癌内分泌治疗药物或人表皮生长因子受体-2(Her-2)靶向治疗药物治疗转移性乳腺癌中取得了良好的疗效.
燐脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B (AKT/PKB)/哺乳動物雷帕黴素靶蛋白(mTOR)信號傳導通路可抑製腫瘤細胞凋亡、促進細胞生存、調節細胞週期,促進腫瘤新生血管的形成以及侵襲與轉移,在腫瘤的髮生、髮展、治療及轉歸中髮揮著重要作用.而近來研究髮現此信號通路與乳腺癌的關繫非常密切,使之成為乳腺癌新的治療靶點及研究熱點.臨床前研究已經證實,PI3K抑製劑及mTOR抑製劑通過不同的作用靶點作用于PI3K/AKT/mTOR信號傳導通路上,從而達到抗癌的作用.PI3K抑製劑中有些藥物隻作用于PI3K靶點,有些作用于PI3K和mTOR雙靶點,且現階段的研究更傾嚮于進行針對不同PI3K亞型的分子靶嚮藥物的研究,以達到對PI3K通路的抑製作用更具有針對性和特異性的目的,其在臨床上的作用和療效需要進行進一步的研究.而mTOR抑製劑針對的作用靶點是mTORC1,是PI3K/AKT/mTOR通路中開髮較為完善的分子靶嚮藥物,雷帕黴素衍生物類藥物已經在乳腺癌中進行Ⅱ/Ⅲ期臨床試驗,且該類藥物在聯閤乳腺癌內分泌治療藥物或人錶皮生長因子受體-2(Her-2)靶嚮治療藥物治療轉移性乳腺癌中取得瞭良好的療效.
린지선기순3-격매(PI3K)/단백격매B (AKT/PKB)/포유동물뢰파매소파단백(mTOR)신호전도통로가억제종류세포조망、촉진세포생존、조절세포주기,촉진종류신생혈관적형성이급침습여전이,재종류적발생、발전、치료급전귀중발휘착중요작용.이근래연구발현차신호통로여유선암적관계비상밀절,사지성위유선암신적치료파점급연구열점.림상전연구이경증실,PI3K억제제급mTOR억제제통과불동적작용파점작용우PI3K/AKT/mTOR신호전도통로상,종이체도항암적작용.PI3K억제제중유사약물지작용우PI3K파점,유사작용우PI3K화mTOR쌍파점,차현계단적연구경경향우진행침대불동PI3K아형적분자파향약물적연구,이체도대PI3K통로적억제작용경구유침대성화특이성적목적,기재림상상적작용화료효수요진행진일보적연구.이mTOR억제제침대적작용파점시mTORC1,시PI3K/AKT/mTOR통로중개발교위완선적분자파향약물,뢰파매소연생물류약물이경재유선암중진행Ⅱ/Ⅲ기림상시험,차해류약물재연합유선암내분비치료약물혹인표피생장인자수체-2(Her-2)파향치료약물치료전이성유선암중취득료량호적료효.
