国外医药（抗生素分册）
國外醫藥（抗生素分冊）
국외의약（항생소분책）
WORLD NOTES ON ANTIBIOTICS
2008年
1期
12-19
,共8页
喹诺酮%革兰阳性菌%构-效关系%耐药性
喹諾酮%革蘭暘性菌%構-效關繫%耐藥性
규낙동%혁란양성균%구-효관계%내약성
开发对革兰阳性菌有强抗菌活性的新药是近年来喹诺酮领域的研究重点.四十多年的广泛研究,特别是近几年的研究,使人们对同时具有最佳抗革兰阳性菌活性和低耐药选择性特点的喹诺酮类的结构特征有了比较明确的认识.为了今后在设计、合成对革兰阳性菌,特别是对喹诺酮耐药的革兰阳性菌具有更满意活性的新喹诺酮时的设计策略给予启迪,本文从以下4个方面综述了新喹诺酮的结构特征及其对革兰阳性菌的构一效关系:(1)喹诺酮抗革兰阳性菌活性的演变;(2)构-效关系;(3)喹诺酮对革兰阳性菌中靶酶的取向与其结构的关系;(4)革兰阳性菌的耐药性及喹诺酮结构对其的影响.
開髮對革蘭暘性菌有彊抗菌活性的新藥是近年來喹諾酮領域的研究重點.四十多年的廣汎研究,特彆是近幾年的研究,使人們對同時具有最佳抗革蘭暘性菌活性和低耐藥選擇性特點的喹諾酮類的結構特徵有瞭比較明確的認識.為瞭今後在設計、閤成對革蘭暘性菌,特彆是對喹諾酮耐藥的革蘭暘性菌具有更滿意活性的新喹諾酮時的設計策略給予啟迪,本文從以下4箇方麵綜述瞭新喹諾酮的結構特徵及其對革蘭暘性菌的構一效關繫:(1)喹諾酮抗革蘭暘性菌活性的縯變;(2)構-效關繫;(3)喹諾酮對革蘭暘性菌中靶酶的取嚮與其結構的關繫;(4)革蘭暘性菌的耐藥性及喹諾酮結構對其的影響.
개발대혁란양성균유강항균활성적신약시근년래규낙동영역적연구중점.사십다년적엄범연구,특별시근궤년적연구,사인문대동시구유최가항혁란양성균활성화저내약선택성특점적규낙동류적결구특정유료비교명학적인식.위료금후재설계、합성대혁란양성균,특별시대규낙동내약적혁란양성균구유경만의활성적신규낙동시적설계책략급여계적,본문종이하4개방면종술료신규낙동적결구특정급기대혁란양성균적구일효관계:(1)규낙동항혁란양성균활성적연변;(2)구-효관계;(3)규낙동대혁란양성균중파매적취향여기결구적관계;(4)혁란양성균적내약성급규낙동결구대기적영향.
