中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2007年
11期
1431-1436
,共6页
CJZ3%P-糖蛋白%多药耐药%阿霉素%逆转作用
CJZ3%P-糖蛋白%多藥耐藥%阿黴素%逆轉作用
CJZ3%P-당단백%다약내약%아매소%역전작용
目的 研究洛美利嗪衍生物CJZ3对K562/DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用.方法 应用流式细胞仪和MTT法观察了CJZ3对K562/DOX细胞P-糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)的抑制作用及对K562/DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用.结果 CJZ3能剂量相关性地增加K562/DOX细胞对罗丹明123(rhodamine123,Rh123)的摄取以及细胞内罗丹明Rh123的累计,明显抑制P-gp介导的Rh123外排,增强阿霉素对K562/DOX细胞的细胞毒作用,提高阿霉素诱导的K562/DOX细胞凋亡率,提高细胞Caspase-3活性,增加K562/DOX细胞内阿霉素水平.结论 洛美利嗪衍生物CJZ3体外能明显抑制P-gp的外排功能,逆转P-gp介导的K562/DOX细胞的多药耐药性.
目的 研究洛美利嗪衍生物CJZ3對K562/DOX細胞阿黴素耐藥的逆轉作用.方法 應用流式細胞儀和MTT法觀察瞭CJZ3對K562/DOX細胞P-糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)的抑製作用及對K562/DOX細胞阿黴素耐藥的逆轉作用.結果 CJZ3能劑量相關性地增加K562/DOX細胞對囉丹明123(rhodamine123,Rh123)的攝取以及細胞內囉丹明Rh123的纍計,明顯抑製P-gp介導的Rh123外排,增彊阿黴素對K562/DOX細胞的細胞毒作用,提高阿黴素誘導的K562/DOX細胞凋亡率,提高細胞Caspase-3活性,增加K562/DOX細胞內阿黴素水平.結論 洛美利嗪衍生物CJZ3體外能明顯抑製P-gp的外排功能,逆轉P-gp介導的K562/DOX細胞的多藥耐藥性.
목적 연구락미리진연생물CJZ3대K562/DOX세포아매소내약적역전작용.방법 응용류식세포의화MTT법관찰료CJZ3대K562/DOX세포P-당단백(P-glycoprotein,Pgp)적억제작용급대K562/DOX세포아매소내약적역전작용.결과 CJZ3능제량상관성지증가K562/DOX세포대라단명123(rhodamine123,Rh123)적섭취이급세포내라단명Rh123적루계,명현억제P-gp개도적Rh123외배,증강아매소대K562/DOX세포적세포독작용,제고아매소유도적K562/DOX세포조망솔,제고세포Caspase-3활성,증가K562/DOX세포내아매소수평.결론 락미리진연생물CJZ3체외능명현억제P-gp적외배공능,역전P-gp개도적K562/DOX세포적다약내약성.
