中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2007年
10期
604-607,635
,共5页
2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸%中间体%头孢布烯%合成
2-(2-芐氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯痠%中間體%頭孢佈烯%閤成
2-(2-변양탄기안기새서-4-기)-5-(3-갑기-2-정희양탄기)-2-무희산%중간체%두포포희%합성
对头孢布烯的关键中间体2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸(1)的合成工艺进行了研究.选用国内易得的(2-氨基噻唑-4-基)乙酸甲酯(2)作为起始原料,经过氨基保护、Michael加成-消除和选择性酯化三步反应制得目标化合物1,反应总收率63.0%.该工艺操作简单,生产成本低,适合工业化生产.
對頭孢佈烯的關鍵中間體2-(2-芐氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯痠(1)的閤成工藝進行瞭研究.選用國內易得的(2-氨基噻唑-4-基)乙痠甲酯(2)作為起始原料,經過氨基保護、Michael加成-消除和選擇性酯化三步反應製得目標化閤物1,反應總收率63.0%.該工藝操作簡單,生產成本低,適閤工業化生產.
대두포포희적관건중간체2-(2-변양탄기안기새서-4-기)-5-(3-갑기-2-정희양탄기)-2-무희산(1)적합성공예진행료연구.선용국내역득적(2-안기새서-4-기)을산갑지(2)작위기시원료,경과안기보호、Michael가성-소제화선택성지화삼보반응제득목표화합물1,반응총수솔63.0%.해공예조작간단,생산성본저,괄합공업화생산.