中国药理学与毒理学杂志
中國藥理學與毒理學雜誌
중국약이학여독이학잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY
2002年
5期
343-347
,共5页
抗心律失常药%非洛普%钾通道%膜片钳技术%心肌%细胞
抗心律失常藥%非洛普%鉀通道%膜片鉗技術%心肌%細胞
항심률실상약%비락보%갑통도%막편겸기술%심기%세포
目的已知盐酸非洛普[1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐,DDPH]对心肌钙电流和钠电流具有抑制作用,为全面了解其抗心律失常作用的离子机理,研究其对延迟整流钾电流的影响.方法全细胞膜片钳技术记录豚鼠心室肌细胞快激活的延迟整流钾电流的尾电流(IKr-tail)和慢激活的延迟整流钾电流(IKs)及其尾电流(IKs-tail).结果 DDPH(1～100 μmol*L-1)浓度依赖性地抑制IKr-tail,其IC50为7.0(95%可信限为4.23～9.76)μmol·L-1;DDPH 10 μmol·L-1对IKr-tail具有电压依赖性抑制作用.DDPH 10,30和100 μmol·L-1可浓度依赖性地抑制IKs及其IKs-tail,使IKs从给药前的(9.1±0.7) pA·pF-1分别降至(7.7±1.7),(7.5±1.8)和(5.6±1.8)pA*pF-1(P<0.01); 使IKs-tail从给药前的(1.4±0.2)pA*pF-1分别降至(1.1±0.2),(0.9±0.2) 和(0.6±0.2)pA·pF-1(P<0.05或P<0.01); DDPH 30 μmol·L-1对IKs-tail具有电压依赖性抑制作用.结论 DDPH对豚鼠心室肌细胞延迟整钾电流具有抑制作用.
目的已知鹽痠非洛普[1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷鹽痠鹽,DDPH]對心肌鈣電流和鈉電流具有抑製作用,為全麵瞭解其抗心律失常作用的離子機理,研究其對延遲整流鉀電流的影響.方法全細胞膜片鉗技術記錄豚鼠心室肌細胞快激活的延遲整流鉀電流的尾電流(IKr-tail)和慢激活的延遲整流鉀電流(IKs)及其尾電流(IKs-tail).結果 DDPH(1～100 μmol*L-1)濃度依賴性地抑製IKr-tail,其IC50為7.0(95%可信限為4.23～9.76)μmol·L-1;DDPH 10 μmol·L-1對IKr-tail具有電壓依賴性抑製作用.DDPH 10,30和100 μmol·L-1可濃度依賴性地抑製IKs及其IKs-tail,使IKs從給藥前的(9.1±0.7) pA·pF-1分彆降至(7.7±1.7),(7.5±1.8)和(5.6±1.8)pA*pF-1(P<0.01); 使IKs-tail從給藥前的(1.4±0.2)pA*pF-1分彆降至(1.1±0.2),(0.9±0.2) 和(0.6±0.2)pA·pF-1(P<0.05或P<0.01); DDPH 30 μmol·L-1對IKs-tail具有電壓依賴性抑製作用.結論 DDPH對豚鼠心室肌細胞延遲整鉀電流具有抑製作用.
목적이지염산비락보[1-(2,6-이갑기분양기)-2-(3,4-이갑양기분을안기)병완염산염,DDPH]대심기개전류화납전류구유억제작용,위전면료해기항심률실상작용적리자궤리,연구기대연지정류갑전류적영향.방법전세포막편겸기술기록돈서심실기세포쾌격활적연지정류갑전류적미전류(IKr-tail)화만격활적연지정류갑전류(IKs)급기미전류(IKs-tail).결과 DDPH(1～100 μmol*L-1)농도의뢰성지억제IKr-tail,기IC50위7.0(95%가신한위4.23～9.76)μmol·L-1;DDPH 10 μmol·L-1대IKr-tail구유전압의뢰성억제작용.DDPH 10,30화100 μmol·L-1가농도의뢰성지억제IKs급기IKs-tail,사IKs종급약전적(9.1±0.7) pA·pF-1분별강지(7.7±1.7),(7.5±1.8)화(5.6±1.8)pA*pF-1(P<0.01); 사IKs-tail종급약전적(1.4±0.2)pA*pF-1분별강지(1.1±0.2),(0.9±0.2) 화(0.6±0.2)pA·pF-1(P<0.05혹P<0.01); DDPH 30 μmol·L-1대IKs-tail구유전압의뢰성억제작용.결론 DDPH대돈서심실기세포연지정갑전류구유억제작용.
