药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2001年
9期
657-659
,共3页
王德心%戴晨林%赵承%邱明才%田桂杰%林浩
王德心%戴晨林%趙承%邱明纔%田桂傑%林浩
왕덕심%대신림%조승%구명재%전계걸%림호
苄膦酸%合成%破骨细胞
芐膦痠%閤成%破骨細胞
변련산%합성%파골세포
目的寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物.方法用类似Arbuzov型反应合成α-烷氨苄膦酸化合物.以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞(osteoclast-like cells,OLC)生成为模型,筛选上述合成产物,化合物结构经MS或 1HNMR得到证明.结果得到10个α-烷氨苄膦酸化合物,均为新化合物.生物活性筛选表明,化合物2,8及9 对体外大鼠的OLC的生成有显著抑制活性(P<0.01).结论增强分子的芳香性及亲脂性(9)可提高抑制生成破骨细胞的活性.
目的尋找有抑製破骨細胞活性的芐膦痠型先導化閤物.方法用類似Arbuzov型反應閤成α-烷氨芐膦痠化閤物.以體外培養大鼠骨髓液中的破骨細胞樣細胞(osteoclast-like cells,OLC)生成為模型,篩選上述閤成產物,化閤物結構經MS或 1HNMR得到證明.結果得到10箇α-烷氨芐膦痠化閤物,均為新化閤物.生物活性篩選錶明,化閤物2,8及9 對體外大鼠的OLC的生成有顯著抑製活性(P<0.01).結論增彊分子的芳香性及親脂性(9)可提高抑製生成破骨細胞的活性.
목적심조유억제파골세포활성적변련산형선도화합물.방법용유사Arbuzov형반응합성α-완안변련산화합물.이체외배양대서골수액중적파골세포양세포(osteoclast-like cells,OLC)생성위모형,사선상술합성산물,화합물결구경MS혹 1HNMR득도증명.결과득도10개α-완안변련산화합물,균위신화합물.생물활성사선표명,화합물2,8급9 대체외대서적OLC적생성유현저억제활성(P<0.01).결론증강분자적방향성급친지성(9)가제고억제생성파골세포적활성.
