中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2003年
1期
31-33
,共3页
朱彦民%景士云%王钝%吴秀静%宫平
硃彥民%景士雲%王鈍%吳秀靜%宮平
주언민%경사운%왕둔%오수정%궁평
药物化学%制备%工艺研究%坎地沙坦西来替昔酯
藥物化學%製備%工藝研究%坎地沙坦西來替昔酯
약물화학%제비%공예연구%감지사탄서래체석지
目的完成坎地沙坦西来替昔酯(TCV-116)的合成,并得到文献报道的C-晶型产物.方法设计了以3-硝基-1,2-苯二甲酸为起始原料,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共10步反应,制备得到目标化合物的合成路线.结果与结论制备得到目标化合物,与文献报道的合成路线相比,反应步骤简化,还原反应有改进.经红外、粉末X-射线衍射及热分析,证明产物晶型为C晶型.
目的完成坎地沙坦西來替昔酯(TCV-116)的閤成,併得到文獻報道的C-晶型產物.方法設計瞭以3-硝基-1,2-苯二甲痠為起始原料,經酯化、氯化、Curtis重排、取代、還原、兩步環閤、酯基堿水解、酯化、轉晶共10步反應,製備得到目標化閤物的閤成路線.結果與結論製備得到目標化閤物,與文獻報道的閤成路線相比,反應步驟簡化,還原反應有改進.經紅外、粉末X-射線衍射及熱分析,證明產物晶型為C晶型.
목적완성감지사탄서래체석지(TCV-116)적합성,병득도문헌보도적C-정형산물.방법설계료이3-초기-1,2-분이갑산위기시원료,경지화、록화、Curtis중배、취대、환원、량보배합、지기감수해、지화、전정공10보반응,제비득도목표화합물적합성로선.결과여결론제비득도목표화합물,여문헌보도적합성로선상비,반응보취간화,환원반응유개진.경홍외、분말X-사선연사급열분석,증명산물정형위C정형.
