中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2006年
3期
144-149
,共6页
马玉卓%尹利娜%刘鹰翔%梅文杰%计志忠
馬玉卓%尹利娜%劉鷹翔%梅文傑%計誌忠
마옥탁%윤리나%류응상%매문걸%계지충
药物化学%化合物制备%化学合成%取代苯亚甲基环戊酮Mannich碱%抗肿瘤活性
藥物化學%化閤物製備%化學閤成%取代苯亞甲基環戊酮Mannich堿%抗腫瘤活性
약물화학%화합물제비%화학합성%취대분아갑기배무동Mannich감%항종류활성
目的设计合成一系列2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗肿瘤活性进行体外试验.方法以环戊酮为原料,经Stock反应、Williamson反应、Mannich反应和芳胺交换反应合成目标化合物.结果合成12个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、IR和元素分析确证.用人肝癌细胞(Bel-7402)、人口腔癌细胞(KB)进行体外抗肿瘤活性试验.初步体外活性筛选结果显示,化合物Ⅰ9具有较高的活性,对Bel-7402和KB细胞的IC50值分别为0.98、2.19 μmol*L-1,但低于阳性对照药氟脲嘧啶.结论在苯亚甲基环戊酮2位侧链氨基连接的苯环的2、3、4位引入供电子基,或者在对位引入,可提高化合物活性,但在对位引入诱导效应的卤素原子,其活性下降.
目的設計閤成一繫列2-(E)-(4-環戊氧基-3-甲氧基苯亞甲基)環戊酮Mannich堿類化閤物,併對其抗腫瘤活性進行體外試驗.方法以環戊酮為原料,經Stock反應、Williamson反應、Mannich反應和芳胺交換反應閤成目標化閤物.結果閤成12箇未見文獻報道的新化閤物,化閤物的結構經1H-NMR、IR和元素分析確證.用人肝癌細胞(Bel-7402)、人口腔癌細胞(KB)進行體外抗腫瘤活性試驗.初步體外活性篩選結果顯示,化閤物Ⅰ9具有較高的活性,對Bel-7402和KB細胞的IC50值分彆為0.98、2.19 μmol*L-1,但低于暘性對照藥氟脲嘧啶.結論在苯亞甲基環戊酮2位側鏈氨基連接的苯環的2、3、4位引入供電子基,或者在對位引入,可提高化閤物活性,但在對位引入誘導效應的滷素原子,其活性下降.
목적설계합성일계렬2-(E)-(4-배무양기-3-갑양기분아갑기)배무동Mannich감류화합물,병대기항종류활성진행체외시험.방법이배무동위원료,경Stock반응、Williamson반응、Mannich반응화방알교환반응합성목표화합물.결과합성12개미견문헌보도적신화합물,화합물적결구경1H-NMR、IR화원소분석학증.용인간암세포(Bel-7402)、인구강암세포(KB)진행체외항종류활성시험.초보체외활성사선결과현시,화합물Ⅰ9구유교고적활성,대Bel-7402화KB세포적IC50치분별위0.98、2.19 μmol*L-1,단저우양성대조약불뇨밀정.결론재분아갑기배무동2위측련안기련접적분배적2、3、4위인입공전자기,혹자재대위인입,가제고화합물활성,단재대위인입유도효응적서소원자,기활성하강.
