CAJ | 학술논문

背景:盐酸哌唑嗪半衰期短,首剂效应明显,国内仅有普通片上市.目的:研制以聚乙烯醇和明胶为骨架材料的盐酸哌唑嗪缓释贴片,并考察其释药行为和生物相容性.设计、时间及地点:随机设计,动物对照实验,于2007-01/08在重庆医科大学约学院实验室进行.材料:采用水性分散体法,以聚乙烯醇、明胶为骨架材料制备盐酸哌唑嗪亲水性凝胶骨架缓释贴片.方法:①随机选用新两兰大白兔6只,取腹部皮肤进行体外透皮实验,以氮酮、丙二醇、骨架材料配比、载药量为影响因素,稳态透皮速率、时滞为指标,采用正交设计筛选最侍处方.②验证最佳处方,考察贴片物理特性、黏性及透皮行为,并采用差示扫描量热法对其进行差热分析.③随机选用新两兰大白兔12只,通过皮肤刺激性实验,考察贴片的生物相容性.主要观察指标:①贴片最佳处方筛选及验证.②贴片的物理特性评价.③贴片的差热分析.④皮肤刺激性反应.结果:①正交实验筛选的最佳处方为氮酮2%,丙二醇15%,骨架材料配比为5∶4,载药昔1.0%.②按最佳处方制备的贴片外观、黏性良好;其稳态透皮速率、时滞和综合评分分别为(8.92±0.58)μg?(cm2·h),(3.38±1.17)h,81.58±8.42,其体外72 h内释药行为符合Higuchi方程模式(r=0.995 7),并趋近于零级释药模式(r=0.987 3),经皮渗透曲线重现性良好(P>0.05);差热分析表明,盐酸哌唑嗪在骨架材料中以分子或无定形存在.③贴片生物相容性良好,对兔皮肤无刺激性.结论:制备的亲水性凝胶骨架盐酸哌唑嗪缓释贴片生物相容性良好,具有持续平稳释药的特性.
배경:염산고서진반쇠기단,수제효응명현,국내부유보통편상시.목적:연제이취을희순화명효위골가재료적염산고서진완석첩편,병고찰기석약행위화생물상용성.설계、시간급지점:수궤설계,동물대조실험,우2007-01/08재중경의과대학약학원실험실진행.재료:채용수성분산체법,이취을희순、명효위골가재료제비염산고서진친수성응효골가완석첩편.방법:①수궤선용신량란대백토6지,취복부피부진행체외투피실험,이담동、병이순、골가재료배비、재약량위영향인소,은태투피속솔、시체위지표,채용정교설계사선최시처방.②험증최가처방,고찰첩편물리특성、점성급투피행위,병채용차시소묘량열법대기진행차열분석.③수궤선용신량란대백토12지,통과피부자격성실험,고찰첩편적생물상용성.주요관찰지표:①첩편최가처방사선급험증.②첩편적물리특성평개.③첩편적차열분석.④피부자격성반응.결과:①정교실험사선적최가처방위담동2%,병이순15%,골가재료배비위5∶4,재약석1.0%.②안최가처방제비적첩편외관、점성량호;기은태투피속솔、시체화종합평분분별위(8.92±0.58)μg?(cm2·h),(3.38±1.17)h,81.58±8.42,기체외72 h내석약행위부합Higuchi방정모식(r=0.995 7),병추근우령급석약모식(r=0.987 3),경피삼투곡선중현성량호(P>0.05);차열분석표명,염산고서진재골가재료중이분자혹무정형존재.③첩편생물상용성량호,대토피부무자격성.결론:제비적친수성응효골가염산고서진완석첩편생물상용성량호,구유지속평은석약적특성.