中国药业
中國藥業
중국약업
CHINA PHARMACEUTICALS
2010年
21期
4-6
,共3页
调血脂药%阿托伐他汀钙%合成
調血脂藥%阿託伐他汀鈣%閤成
조혈지약%아탁벌타정개%합성
综述治疗高脂血症的他汀类药物阿托伐他汀钙的合成方法,根据文献报道归纳出阿托伐他汀钙的合成路线有两种,一种是先合成出取代的吡咯环,然后在环上引入手性的3,5-顺式双羟基庚酸结构(线性合成),一种是先制备手性的3,5-顺式二羟基庚酸片断,然后与1,4-二羰基化合物环合得到吡咯环结构(汇聚合成).还比较了各合成工艺方法的优缺点,为寻找一条适合大规模、工业化生产的工艺路线提供参考.
綜述治療高脂血癥的他汀類藥物阿託伐他汀鈣的閤成方法,根據文獻報道歸納齣阿託伐他汀鈣的閤成路線有兩種,一種是先閤成齣取代的吡咯環,然後在環上引入手性的3,5-順式雙羥基庚痠結構(線性閤成),一種是先製備手性的3,5-順式二羥基庚痠片斷,然後與1,4-二羰基化閤物環閤得到吡咯環結構(彙聚閤成).還比較瞭各閤成工藝方法的優缺點,為尋找一條適閤大規模、工業化生產的工藝路線提供參攷.
종술치료고지혈증적타정류약물아탁벌타정개적합성방법,근거문헌보도귀납출아탁벌타정개적합성로선유량충,일충시선합성출취대적필각배,연후재배상인입수성적3,5-순식쌍간기경산결구(선성합성),일충시선제비수성적3,5-순식이간기경산편단,연후여1,4-이탄기화합물배합득도필각배결구(회취합성).환비교료각합성공예방법적우결점,위심조일조괄합대규모、공업화생산적공예로선제공삼고.
