CAJ | 학술논문

目的:研究十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及其抗病毒活性.方法:以替诺福韦为原料,与脂性侧链2-十八烷氧基-1-乙醇反应得到目标化合物.通过细胞培养法对其体外抗HIV、HBV活性进行测定;通过血清药理学研究,测定小鼠血清的抗HIV-1作用.结果:合成得到了目标化合物十八烷氧乙基替诺福韦酯,其结构经过核磁共振谱和质谱的确证;对其进行的体外和小鼠血清抗病毒活性研究结果显示,体外抗HIV-1的半数有效浓度(EC(50))为0.165nmol/L,对HBV病毒的抑制活性EC(50)为0.171μmol/L;灌胃给药ODE-TFV后的小鼠血清对HIV-1显示出强和持久的抑制作用.结论:在替诺福韦分子中磷酸基的一个羟基上引入脂溶性长链十八烷氧乙基,体外呈现出较强的抗病毒活性,并且生物利用度得到进一步改善.
목적:연구십팔완양을기체낙복위지적합성급기항병독활성.방법:이체낙복위위원료,여지성측련2-십팔완양기-1-을순반응득도목표화합물.통과세포배양법대기체외항HIV、HBV활성진행측정;통과혈청약이학연구,측정소서혈청적항HIV-1작용.결과:합성득도료목표화합물십팔완양을기체낙복위지,기결구경과핵자공진보화질보적학증;대기진행적체외화소서혈청항병독활성연구결과현시,체외항HIV-1적반수유효농도(EC(50))위0.165nmol/L,대HBV병독적억제활성EC(50)위0.171μmol/L;관위급약ODE-TFV후적소서혈청대HIV-1현시출강화지구적억제작용.결론:재체낙복위분자중린산기적일개간기상인입지용성장련십팔완양을기,체외정현출교강적항병독활성,병차생물이용도득도진일보개선.