CAJ | 학술논문

以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分别以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69.1%;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N-[5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),收率为25.4%;2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸,收率为62.2%;N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1:1.1,一次性加入碘甲烷,收率为79.9%.化合物3与化合物4缩合生成N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2),继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1),总收率为22.5%.其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证.
이L-곡안산이을지위수성원,채용회취합성법분별이2-안기-5-갑기-분갑산위원료경배합、추화제득2-갑기-6-추갑기-3-경-규서람-4-동(4),수솔위69.1%;이2-새분갑철위원료경초화、양화、선록화、축합、환원급N-갑기화제득N-[5-(N-갑안기)-2-새분갑선기]-L-곡안산이을지(3),수솔위25.4%;2-새분갑철이초산-을산항초화후재경과양화경양화제비5-초기새분-2-갑산,수솔위62.2%;N-(5-안기-새분-2-갑선기)-L-곡안산이을지(10)적N-갑완화반응중채용알여전갑완마이비1:1.1,일차성가입전갑완,수솔위79.9%.화합물3여화합물4축합생성N-[5-[N-[(3,4-이경-2-갑기-4-양-6-규서람기)-갑기]-N-갑안기]-2-새분갑선기]-L-곡안산이을지(2),계이수해즉득목표화합물뢰체곡새(1),총수솔위22.5%.기결구경홍외광보、핵자공진보、고분변질보급원소분석학증.