中国新药与临床杂志
中國新藥與臨床雜誌
중국신약여림상잡지
CHINESE JOURNAL OF NEW DRUGS AND CLINICAL REMEDIES
2008年
12期
894-898
,共5页
李津明%张彦卓%任君刚%曲韵志
李津明%張彥卓%任君剛%麯韻誌
리진명%장언탁%임군강%곡운지
西布曲明%N-去二甲基西布曲明%药动学%色谱法%高压液相%光谱法%质量%电喷雾电离
西佈麯明%N-去二甲基西佈麯明%藥動學%色譜法%高壓液相%光譜法%質量%電噴霧電離
서포곡명%N-거이갑기서포곡명%약동학%색보법%고압액상%광보법%질량%전분무전리
目的 建立液相色谱-质谱(LC-MS)法测定Beagle犬血浆N-去二甲基西布曲明浓度,并用于药动学研究.方法 6条Beagle犬随机分成2组,采用自身对照交叉实验设计,分别单次口服盐酸西布曲明胶囊(参比制剂)和自制盐酸西布曲明固体分散体(受试制剂)各2.5 mg,以地西泮为内标,采用Phenomenex-Luna100-3C18色谱柱,流动相为甲醇-4 mmol·L-1乙酸铵-甲酸(70.5:29:0.5,V:V:V),电喷雾正离子选择反应监测,测定血药浓度.结果 受试制剂与参比制剂的代谢物N-去二甲基西布曲明的Cmax分别为(7.8±s 1.2)和(7.4 ±1.3)ug·L-1,tmax分别为(4.2±0.9)和(4.6±0.8)h,t1/2分别为(21±3)和(20.1±2.7)h,AUGo～∞分别为(179±46)和(169±43)μg·h·L-1,与参比制剂相比受试制剂的相对生物利用度为(105±14)%.结论 该方法快速、准确,适用于N-去二甲基盐酸西布曲明在Beagle犬体内的药动学研究,主要药动学参数经方差分析和双向单侧t检验证明,2种制剂生物等效.
目的 建立液相色譜-質譜(LC-MS)法測定Beagle犬血漿N-去二甲基西佈麯明濃度,併用于藥動學研究.方法 6條Beagle犬隨機分成2組,採用自身對照交扠實驗設計,分彆單次口服鹽痠西佈麯明膠囊(參比製劑)和自製鹽痠西佈麯明固體分散體(受試製劑)各2.5 mg,以地西泮為內標,採用Phenomenex-Luna100-3C18色譜柱,流動相為甲醇-4 mmol·L-1乙痠銨-甲痠(70.5:29:0.5,V:V:V),電噴霧正離子選擇反應鑑測,測定血藥濃度.結果 受試製劑與參比製劑的代謝物N-去二甲基西佈麯明的Cmax分彆為(7.8±s 1.2)和(7.4 ±1.3)ug·L-1,tmax分彆為(4.2±0.9)和(4.6±0.8)h,t1/2分彆為(21±3)和(20.1±2.7)h,AUGo～∞分彆為(179±46)和(169±43)μg·h·L-1,與參比製劑相比受試製劑的相對生物利用度為(105±14)%.結論 該方法快速、準確,適用于N-去二甲基鹽痠西佈麯明在Beagle犬體內的藥動學研究,主要藥動學參數經方差分析和雙嚮單側t檢驗證明,2種製劑生物等效.
목적 건립액상색보-질보(LC-MS)법측정Beagle견혈장N-거이갑기서포곡명농도,병용우약동학연구.방법 6조Beagle견수궤분성2조,채용자신대조교차실험설계,분별단차구복염산서포곡명효낭(삼비제제)화자제염산서포곡명고체분산체(수시제제)각2.5 mg,이지서반위내표,채용Phenomenex-Luna100-3C18색보주,류동상위갑순-4 mmol·L-1을산안-갑산(70.5:29:0.5,V:V:V),전분무정리자선택반응감측,측정혈약농도.결과 수시제제여삼비제제적대사물N-거이갑기서포곡명적Cmax분별위(7.8±s 1.2)화(7.4 ±1.3)ug·L-1,tmax분별위(4.2±0.9)화(4.6±0.8)h,t1/2분별위(21±3)화(20.1±2.7)h,AUGo～∞분별위(179±46)화(169±43)μg·h·L-1,여삼비제제상비수시제제적상대생물이용도위(105±14)%.결론 해방법쾌속、준학,괄용우N-거이갑기염산서포곡명재Beagle견체내적약동학연구,주요약동학삼수경방차분석화쌍향단측t검험증명,2충제제생물등효.
