中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2010年
3期
332-335
,共4页
N-三甲基壳聚糖%尼美舒利%脂质体凝胶%药动学
N-三甲基殼聚糖%尼美舒利%脂質體凝膠%藥動學
N-삼갑기각취당%니미서리%지질체응효%약동학
目的:研究N-三甲基壳聚糖(TMC)对尼美舒利(NIM)脂质体凝胶大鼠皮肤局部给药的药动学影响.方法:以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMC40和TMC60.以泊洛沙姆407为基质制备5份NIM脂质体凝胶,1份不加TMC为NIM组,另4份凝胶分别用TMC40和TMC60(1.0%)作为包衣和混合材料,分别为TMC40C组,TMC40B组及TMC60C组,TMC60B组.经皮给药后采用RP-HPLC法测定大鼠皮肤和血浆中的药物浓度,计算药动学参数,并进行比较.结果:TMC40、TMC60季铵化程度分别为38%和59%.皮肤中的AUC0→t:NIM组＞TMC60C组＞TMC40C组＞TMC60B组＞TMC40B组(P＜0.05);皮肤中的Cmax:NIM组、TMC60C组和TMC40C组均明显大于TMC60B组和TMC40B组(P＜0.05);血浆中的AUC0→t:TMC60C组＞TMC60B组＞TMC40C组＞TMC40B组＞NIM组(P＜0.05);血浆中的Cmax:TMC60C组＞TMC60B组＞TMC40C组＞TMC40B组和NIM组(P＜0.05)(其中C代表包衣组,B代表混合组).结论:TMC的季铵化程度和不同作用方式对NIM脂质体的透皮吸收有较显著的影响,可通过合理选择,达到不同的制剂目的.
目的:研究N-三甲基殼聚糖(TMC)對尼美舒利(NIM)脂質體凝膠大鼠皮膚跼部給藥的藥動學影響.方法:以殼聚糖及碘甲烷為主要原料,閤成季銨化程度分彆為40%和60%的TMC,即TMC40和TMC60.以泊洛沙姆407為基質製備5份NIM脂質體凝膠,1份不加TMC為NIM組,另4份凝膠分彆用TMC40和TMC60(1.0%)作為包衣和混閤材料,分彆為TMC40C組,TMC40B組及TMC60C組,TMC60B組.經皮給藥後採用RP-HPLC法測定大鼠皮膚和血漿中的藥物濃度,計算藥動學參數,併進行比較.結果:TMC40、TMC60季銨化程度分彆為38%和59%.皮膚中的AUC0→t:NIM組＞TMC60C組＞TMC40C組＞TMC60B組＞TMC40B組(P＜0.05);皮膚中的Cmax:NIM組、TMC60C組和TMC40C組均明顯大于TMC60B組和TMC40B組(P＜0.05);血漿中的AUC0→t:TMC60C組＞TMC60B組＞TMC40C組＞TMC40B組＞NIM組(P＜0.05);血漿中的Cmax:TMC60C組＞TMC60B組＞TMC40C組＞TMC40B組和NIM組(P＜0.05)(其中C代錶包衣組,B代錶混閤組).結論:TMC的季銨化程度和不同作用方式對NIM脂質體的透皮吸收有較顯著的影響,可通過閤理選擇,達到不同的製劑目的.
목적:연구N-삼갑기각취당(TMC)대니미서리(NIM)지질체응효대서피부국부급약적약동학영향.방법:이각취당급전갑완위주요원료,합성계안화정도분별위40%화60%적TMC,즉TMC40화TMC60.이박락사모407위기질제비5빈NIM지질체응효,1빈불가TMC위NIM조,령4빈응효분별용TMC40화TMC60(1.0%)작위포의화혼합재료,분별위TMC40C조,TMC40B조급TMC60C조,TMC60B조.경피급약후채용RP-HPLC법측정대서피부화혈장중적약물농도,계산약동학삼수,병진행비교.결과:TMC40、TMC60계안화정도분별위38%화59%.피부중적AUC0→t:NIM조＞TMC60C조＞TMC40C조＞TMC60B조＞TMC40B조(P＜0.05);피부중적Cmax:NIM조、TMC60C조화TMC40C조균명현대우TMC60B조화TMC40B조(P＜0.05);혈장중적AUC0→t:TMC60C조＞TMC60B조＞TMC40C조＞TMC40B조＞NIM조(P＜0.05);혈장중적Cmax:TMC60C조＞TMC60B조＞TMC40C조＞TMC40B조화NIM조(P＜0.05)(기중C대표포의조,B대표혼합조).결론:TMC적계안화정도화불동작용방식대NIM지질체적투피흡수유교현저적영향,가통과합리선택,체도불동적제제목적.
