辽宁师范大学学报(自然科学版)
遼寧師範大學學報(自然科學版)
료녕사범대학학보(자연과학판)
JOURNAL OF LIAONING NORMAL UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE)
2012年
3期
358-363
,共6页
赵龙铉%杨君微%郑昌吉%唐尧%王志伟%赵春晖
趙龍鉉%楊君微%鄭昌吉%唐堯%王誌偉%趙春暉
조룡현%양군미%정창길%당요%왕지위%조춘휘
熊果酸%衍生物%合成%表征%抑菌活性%氨基酸
熊果痠%衍生物%閤成%錶徵%抑菌活性%氨基痠
웅과산%연생물%합성%표정%억균활성%안기산
熊果酸属于五环三萜类配合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用.为寻找高效、低毒的熊果酸衍生物,以具有一定生物活性的熊果酸为先导配合物,通过对其C-28位进行结构修饰及C-3位引入氨基酸,共设计合成了10种未见报道的熊果酸衍生物.目标配合物的结构经1 H NMR、IR和HRMS表征确证,并以其对培养于高铁血红蛋白的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌和培养于脑心浸液培养基中的大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的熊果酸衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的抗菌活性较母体配合物有不同程度的提升.
熊果痠屬于五環三萜類配閤物,在自然界中分佈廣汎,併顯示齣多種生物活性,如保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多種藥理作用.為尋找高效、低毒的熊果痠衍生物,以具有一定生物活性的熊果痠為先導配閤物,通過對其C-28位進行結構脩飾及C-3位引入氨基痠,共設計閤成瞭10種未見報道的熊果痠衍生物.目標配閤物的結構經1 H NMR、IR和HRMS錶徵確證,併以其對培養于高鐵血紅蛋白的金黃色葡萄毬菌、耐甲氧西林金黃色葡萄毬菌、耐喹諾酮金黃色葡萄毬菌和培養于腦心浸液培養基中的大腸桿菌進行抑菌活性測試.結果錶明,經脩飾後的熊果痠衍生物對金黃色葡萄毬菌、耐甲氧西林金黃色葡萄毬菌、耐喹諾酮金黃色葡萄毬菌的抗菌活性較母體配閤物有不同程度的提升.
웅과산속우오배삼첩류배합물,재자연계중분포엄범,병현시출다충생물활성,여보간、항염、항병독、항암등다충약리작용.위심조고효、저독적웅과산연생물,이구유일정생물활성적웅과산위선도배합물,통과대기C-28위진행결구수식급C-3위인입안기산,공설계합성료10충미견보도적웅과산연생물.목표배합물적결구경1 H NMR、IR화HRMS표정학증,병이기대배양우고철혈홍단백적금황색포도구균、내갑양서림금황색포도구균、내규낙동금황색포도구균화배양우뇌심침액배양기중적대장간균진행억균활성측시.결과표명,경수식후적웅과산연생물대금황색포도구균、내갑양서림금황색포도구균、내규낙동금황색포도구균적항균활성교모체배합물유불동정도적제승.