药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2006年
8期
784-788
,共5页
王立新%何海冰%唐星%邵瑞莹%王娟%陈大为
王立新%何海冰%唐星%邵瑞瑩%王娟%陳大為
왕립신%하해빙%당성%소서형%왕연%진대위
去甲基斑蝥酸钠%脂质微球%药代动力学
去甲基斑蝥痠鈉%脂質微毬%藥代動力學
거갑기반모산납%지질미구%약대동역학
目的 制备去甲基斑蝥酸钠脂质微球并对其体外各项性质及大鼠体内药代动力学特征进行研究.方法分别采用动态光散射法、HPLC法和反向透析技术考察了制剂的粒径、ζ-电位、含量、包封率、体外不同介质中的释放特性及以不同介质稀释后样品的性质变化等对制剂做出较全面的体外质量评价.以去甲基斑蝥酸钠注射液为参比制剂,HPLC-MS法测定了大鼠体内药代动力学.结果 制剂各项理化性质较好,平均粒径约为200 nm, ζ-电位为-38 mV,含量约100%,包封率约85%.在pH 7.8的PBS中药物1 h释放约50%,4 h释放约85%以上.以葡萄糖注射液稀释样品的粒径、ζ-电位值变化较小,以5倍量稀释时制剂在2 h内的包封率可保持在80%以上.单剂量股静脉注射脂质微球的药代动力学参数AUC为111.28 μg·mL-1·h-1,血药浓度数据符合双隔室模型.实验表明本制剂与注射液体内各项血浆药代动力学参数无明显差异.结论 脂质微球各项性质较理想且并未改变药物体内血浆药代动力学特征.
目的 製備去甲基斑蝥痠鈉脂質微毬併對其體外各項性質及大鼠體內藥代動力學特徵進行研究.方法分彆採用動態光散射法、HPLC法和反嚮透析技術攷察瞭製劑的粒徑、ζ-電位、含量、包封率、體外不同介質中的釋放特性及以不同介質稀釋後樣品的性質變化等對製劑做齣較全麵的體外質量評價.以去甲基斑蝥痠鈉註射液為參比製劑,HPLC-MS法測定瞭大鼠體內藥代動力學.結果 製劑各項理化性質較好,平均粒徑約為200 nm, ζ-電位為-38 mV,含量約100%,包封率約85%.在pH 7.8的PBS中藥物1 h釋放約50%,4 h釋放約85%以上.以葡萄糖註射液稀釋樣品的粒徑、ζ-電位值變化較小,以5倍量稀釋時製劑在2 h內的包封率可保持在80%以上.單劑量股靜脈註射脂質微毬的藥代動力學參數AUC為111.28 μg·mL-1·h-1,血藥濃度數據符閤雙隔室模型.實驗錶明本製劑與註射液體內各項血漿藥代動力學參數無明顯差異.結論 脂質微毬各項性質較理想且併未改變藥物體內血漿藥代動力學特徵.
목적 제비거갑기반모산납지질미구병대기체외각항성질급대서체내약대동역학특정진행연구.방법분별채용동태광산사법、HPLC법화반향투석기술고찰료제제적립경、ζ-전위、함량、포봉솔、체외불동개질중적석방특성급이불동개질희석후양품적성질변화등대제제주출교전면적체외질량평개.이거갑기반모산납주사액위삼비제제,HPLC-MS법측정료대서체내약대동역학.결과 제제각항이화성질교호,평균립경약위200 nm, ζ-전위위-38 mV,함량약100%,포봉솔약85%.재pH 7.8적PBS중약물1 h석방약50%,4 h석방약85%이상.이포도당주사액희석양품적립경、ζ-전위치변화교소,이5배량희석시제제재2 h내적포봉솔가보지재80%이상.단제량고정맥주사지질미구적약대동역학삼수AUC위111.28 μg·mL-1·h-1,혈약농도수거부합쌍격실모형.실험표명본제제여주사액체내각항혈장약대동역학삼수무명현차이.결론 지질미구각항성질교이상차병미개변약물체내혈장약대동역학특정.
