药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
5期
456-460
,共5页
彭宗根%陈鸿珊%王琳%刘刚
彭宗根%陳鴻珊%王琳%劉剛
팽종근%진홍산%왕림%류강
11-去甲胡桐素A%胡桐素A%逆转录酶抑制剂
11-去甲鬍桐素A%鬍桐素A%逆轉錄酶抑製劑
11-거갑호동소A%호동소A%역전록매억제제
本文比较研究消旋11*去甲胡桐素A[(±)-11-demethyl-calauolide A]和其母体消旋胡桐素A[(±)-calanolide A]在体外、细胞培养内和小鼠体内给药后血清的抗HIV+1(human immunodeficiency virus type 1)活性.二者在体外对HIV-1逆转录酶(reverse transcriptase,RT)的半数抑制浓度(IC50)分别为(3.028±2.514)μmol·L-1和(3.965±5.235)μmol·L-1.在HIV-1感染的MT-4细胞培养内抑制HIV-1细胞病变的IC50和选择指数分别为(1.081±0.337)μmol·L-1和26及(1.297±0.076)μmol·L-1和21.腹腔注射小鼠1次(100 mg·L-1)后30 min和60 min的血清对HIV-1 RT的抑制率前者分别为(42.7±1.5)%和(32.2±6.1)%,后者分别为(40.7±6.3)%和(29.2±6.7)%,说明消旋11-去甲胡桐素A为新非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂,比其母体消旋胡桐素A的抗HIV-1活性略高,值得进一步研究.
本文比較研究消鏇11*去甲鬍桐素A[(±)-11-demethyl-calauolide A]和其母體消鏇鬍桐素A[(±)-calanolide A]在體外、細胞培養內和小鼠體內給藥後血清的抗HIV+1(human immunodeficiency virus type 1)活性.二者在體外對HIV-1逆轉錄酶(reverse transcriptase,RT)的半數抑製濃度(IC50)分彆為(3.028±2.514)μmol·L-1和(3.965±5.235)μmol·L-1.在HIV-1感染的MT-4細胞培養內抑製HIV-1細胞病變的IC50和選擇指數分彆為(1.081±0.337)μmol·L-1和26及(1.297±0.076)μmol·L-1和21.腹腔註射小鼠1次(100 mg·L-1)後30 min和60 min的血清對HIV-1 RT的抑製率前者分彆為(42.7±1.5)%和(32.2±6.1)%,後者分彆為(40.7±6.3)%和(29.2±6.7)%,說明消鏇11-去甲鬍桐素A為新非覈苷類HIV-1逆轉錄酶抑製劑,比其母體消鏇鬍桐素A的抗HIV-1活性略高,值得進一步研究.
본문비교연구소선11*거갑호동소A[(±)-11-demethyl-calauolide A]화기모체소선호동소A[(±)-calanolide A]재체외、세포배양내화소서체내급약후혈청적항HIV+1(human immunodeficiency virus type 1)활성.이자재체외대HIV-1역전록매(reverse transcriptase,RT)적반수억제농도(IC50)분별위(3.028±2.514)μmol·L-1화(3.965±5.235)μmol·L-1.재HIV-1감염적MT-4세포배양내억제HIV-1세포병변적IC50화선택지수분별위(1.081±0.337)μmol·L-1화26급(1.297±0.076)μmol·L-1화21.복강주사소서1차(100 mg·L-1)후30 min화60 min적혈청대HIV-1 RT적억제솔전자분별위(42.7±1.5)%화(32.2±6.1)%,후자분별위(40.7±6.3)%화(29.2±6.7)%,설명소선11-거갑호동소A위신비핵감류HIV-1역전록매억제제,비기모체소선호동소A적항HIV-1활성략고,치득진일보연구.
