原子能科学技术
原子能科學技術
원자능과학기술
ATOMIC ENERGY SCIENCE AND TECHNOLOGY
2012年
z1期
89-96
,共8页
郭飞虎%梁积新%温凯%杜进
郭飛虎%樑積新%溫凱%杜進
곽비호%량적신%온개%두진
生长抑素类似物%糖基化%Fe18F复合物%正电子发射计算机断层显像
生長抑素類似物%糖基化%Fe18F複閤物%正電子髮射計算機斷層顯像
생장억소유사물%당기화%Fe18F복합물%정전자발사계산궤단층현상
生长抑素类似物与肿瘤细胞上的生长抑素受体(SSTR)能够特异性地结合.因此,用18F标记的生长抑素类似物可作为肿瘤示踪剂对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断、分期和疗效评价.为开发一种可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断、能够高效快速合成的18F标记生长抑素类似物,本文用Fe18F复合物和偶联了双功能螯合剂1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)的糖基化生长抑素类似物c-Gluc-Lys(NOTA)-TOCA通过螯合反应制备了c-Gluc-Lys([ Fe18 F]NOTA)-TOCA,放化反应合成时间为25～30 min,标记率为40％,最终产品经HLB柱纯化后放化纯大于95％.标记物亲水性良好(lg P=-4.18±0.15),但体外稳定性差.正常鼠体内分布实验表明:标记物主要通过肾代谢,肝中摄取很低,在生长抑素受体高表达的胰腺中有高摄取,血液和肌肉本底低,骨中摄取高.本工作为进一步研究18F金属复合物标记的生长抑素类似物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据.
生長抑素類似物與腫瘤細胞上的生長抑素受體(SSTR)能夠特異性地結閤.因此,用18F標記的生長抑素類似物可作為腫瘤示蹤劑對生長抑素受體暘性腫瘤進行診斷、分期和療效評價.為開髮一種可用于生長抑素受體暘性腫瘤診斷、能夠高效快速閤成的18F標記生長抑素類似物,本文用Fe18F複閤物和偶聯瞭雙功能螯閤劑1,4,7-三氮環壬烷-1,4,7-三乙痠(NOTA)的糖基化生長抑素類似物c-Gluc-Lys(NOTA)-TOCA通過螯閤反應製備瞭c-Gluc-Lys([ Fe18 F]NOTA)-TOCA,放化反應閤成時間為25～30 min,標記率為40％,最終產品經HLB柱純化後放化純大于95％.標記物親水性良好(lg P=-4.18±0.15),但體外穩定性差.正常鼠體內分佈實驗錶明:標記物主要通過腎代謝,肝中攝取很低,在生長抑素受體高錶達的胰腺中有高攝取,血液和肌肉本底低,骨中攝取高.本工作為進一步研究18F金屬複閤物標記的生長抑素類似物作為生長抑素受體暘性腫瘤顯像劑提供瞭實驗依據.
생장억소유사물여종류세포상적생장억소수체(SSTR)능구특이성지결합.인차,용18F표기적생장억소유사물가작위종류시종제대생장억소수체양성종류진행진단、분기화료효평개.위개발일충가용우생장억소수체양성종류진단、능구고효쾌속합성적18F표기생장억소유사물,본문용Fe18F복합물화우련료쌍공능오합제1,4,7-삼담배임완-1,4,7-삼을산(NOTA)적당기화생장억소유사물c-Gluc-Lys(NOTA)-TOCA통과오합반응제비료c-Gluc-Lys([ Fe18 F]NOTA)-TOCA,방화반응합성시간위25～30 min,표기솔위40％,최종산품경HLB주순화후방화순대우95％.표기물친수성량호(lg P=-4.18±0.15),단체외은정성차.정상서체내분포실험표명:표기물주요통과신대사,간중섭취흔저,재생장억소수체고표체적이선중유고섭취,혈액화기육본저저,골중섭취고.본공작위진일보연구18F금속복합물표기적생장억소유사물작위생장억소수체양성종류현상제제공료실험의거.
