核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2003年
2期
86-91
,共6页
唐刚华%王明芳%唐小兰%罗磊%甘满权%吴湖炳%黄祖汉
唐剛華%王明芳%唐小蘭%囉磊%甘滿權%吳湖炳%黃祖漢
당강화%왕명방%당소란%라뢰%감만권%오호병%황조한
O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸%肿瘤%炎症%体内分布%正电子发射断层显像
O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨痠%腫瘤%炎癥%體內分佈%正電子髮射斷層顯像
O-(3-18F-불대병기)-L-락안산%종류%염증%체내분포%정전자발사단층현상
采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT).首先,18F-与1,3-二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3-18F-1-对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L-酪氨酸二钠反应生成FPT.FPT总合成时间约为70 min,未校正总放化产率为25%～30%,放化纯度大于95%.FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低.FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取.给药后180 min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3.FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂.
採用兩步法閤成氨基痠代謝顯像劑O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨痠(FPT).首先,18F-與1,3-二對甲苯磺痠丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)髮生親覈氟化取代反應,生成3-18F-1-對甲苯磺痠丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然後,18FCH2CH2CH2OTs與L-酪氨痠二鈉反應生成FPT.FPT總閤成時間約為70 min,未校正總放化產率為25%～30%,放化純度大于95%.FPT在正常小鼠、腫瘤模型、炎癥模型鼠體內的生物分佈及荷瘤裸鼠PET顯像結果錶明:腎、肝、肺、血液等髒器放射性攝取較高,滯留時間較長,腦攝取放射性較低.FPT可被腫瘤細胞高攝取,而被炎癥組織低攝取.給藥後180 min,荷瘤裸鼠PET顯像清晰,腫瘤/肝髒放射性比值約為1.3.FPT製備簡便,可以區分腫瘤和炎癥,可望成為一種腫瘤氨基痠代謝PET顯像劑.
채용량보법합성안기산대사현상제O-(3-18F-불대병기)-L-락안산(FPT).수선,18F-여1,3-이대갑분광산병이지(TsOCH2CH2CH2OTs)발생친핵불화취대반응,생성3-18F-1-대갑분광산병지(18FCH2CH2CH2OTs);연후,18FCH2CH2CH2OTs여L-락안산이납반응생성FPT.FPT총합성시간약위70 min,미교정총방화산솔위25%～30%,방화순도대우95%.FPT재정상소서、종류모형、염증모형서체내적생물분포급하류라서PET현상결과표명:신、간、폐、혈액등장기방사성섭취교고,체류시간교장,뇌섭취방사성교저.FPT가피종류세포고섭취,이피염증조직저섭취.급약후180 min,하류라서PET현상청석,종류/간장방사성비치약위1.3.FPT제비간편,가이구분종류화염증,가망성위일충종류안기산대사PET현상제.
