CAJ | 학술논문

目的:研究葛根素对人肝微粒体中细胞色素P450 1A2(CYP1A2)、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1酶活性的影响.方法:分别以咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、美托洛尔、美芬妥因为探针药,利用HPLC方法测定探针药与相应代谢产物的浓度,研究葛根素在人肝微粒体孵化体系中对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19酶活性的影响.结果:在人肝微粒体反应体系中,0.1,0.2,0.4,0.8mmol·L-1葛根素使咖啡因的代谢产物的生成分别降低了(31±15)%(P＜0.01),(43±8)%(P＜0.05),(48±6)%(P＜0.05),(49±4)%(P＜0.05),0.05,0.1,0.2,0.4,0.8mmol·L-1葛根素使美托洛尔的代谢产物生成分别降低了(25±7)%(P＜0.01),(33±4)%(P＜0.05),(40±9)%(P＜0.01),(46±5)%(P<0.01),(72±9)%(P＜0.01);而对甲苯磺丁脲、美芬妥因、咪达唑仑和氯唑沙宗的代谢产物没有明显影响.结论:在人肝微粒体反应体系中,葛根素(0.1 mmol·L-1)对CYP1A2和CYP2D6酶活性有较明显的抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也随之增强,而对CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4和CYP2E1酶活性没有影响.
목적:연구갈근소대인간미립체중세포색소P450 1A2(CYP1A2)、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1매활성적영향.방법:분별이가배인、미체서륜、갑분광정뇨、록서사종、미탁락이、미분타인위탐침약,이용HPLC방법측정탐침약여상응대사산물적농도,연구갈근소재인간미립체부화체계중대CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19매활성적영향.결과:재인간미립체반응체계중,0.1,0.2,0.4,0.8mmol·L-1갈근소사가배인적대사산물적생성분별강저료(31±15)%(P＜0.01),(43±8)%(P＜0.05),(48±6)%(P＜0.05),(49±4)%(P＜0.05),0.05,0.1,0.2,0.4,0.8mmol·L-1갈근소사미탁락이적대사산물생성분별강저료(25±7)%(P＜0.01),(33±4)%(P＜0.05),(40±9)%(P＜0.01),(46±5)%(P<0.01),(72±9)%(P＜0.01);이대갑분광정뇨、미분타인、미체서륜화록서사종적대사산물몰유명현영향.결론:재인간미립체반응체계중,갈근소(0.1 mmol·L-1)대CYP1A2화CYP2D6매활성유교명현적억제작용;차수착갈근소농도적증고,대저량충매활성적억제작용야수지증강,이대CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4화CYP2E1매활성몰유영향.