CAJ | 학술논문

目的采用45Ca跨膜内流测量技术确认复方丹参缓释片及其组分对电压依赖性钙通道(potentitaldependent Ca2+channel,PDC)钙离子内流的拮抗作用,探讨其体外缓释作用的综合评价方法.方法将缓释制剂释放度测定法与45Ca跨膜内流测量技术相结合,在规定的时间点取复方丹参缓释片体外释放样品测定.取Wistar大鼠胸主动脉,分成小段依次置于复合电解质溶液(PSS)、"45Ca-PSS+药"混合液、"45Ca-PSS高钾+药"混合液中,取出动脉环用冷EGTA洗涤,消化.用液体闪烁计数器测量复方丹参缓释片、其组分及体外释放样品的放射性活度.结果复方丹参缓释片、复方丹参片、丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷、丹参酮ⅡA、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1均有极显著的钙拮抗作用,冰片有显著的钙拮抗作用;复方丹参缓释片4h开始有显著钙拮抗作用,6h后有极显著钙拮抗作用,而自制复方丹参片1h即有显著钙拮抗作用,2h后有极显著钙拮抗作用.结论复方丹参缓释片为钙拮抗剂;丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷为钙拮抗有效部位,丹参酮ⅡA、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1和冰片为钙拮抗有效成分;与自制复方丹参片比较,复方丹参缓释片具有延缓起效作用,通过体外释放样品钙拮抗作用测定,可以对治疗心血管疾病的中药及天然药物制剂的体外缓释作用进行综合评价.
목적채용45Ca과막내류측량기술학인복방단삼완석편급기조분대전압의뢰성개통도(potentitaldependent Ca2+channel,PDC)개리자내류적길항작용,탐토기체외완석작용적종합평개방법.방법장완석제제석방도측정법여45Ca과막내류측량기술상결합,재규정적시간점취복방단삼완석편체외석방양품측정.취Wistar대서흉주동맥,분성소단의차치우복합전해질용액(PSS)、"45Ca-PSS+약"혼합액、"45Ca-PSS고갑+약"혼합액중,취출동맥배용랭EGTA세조,소화.용액체섬삭계수기측량복방단삼완석편、기조분급체외석방양품적방사성활도.결과복방단삼완석편、복방단삼편、단삼지용성부위、단삼수용성부위、삼칠총조감、단삼동ⅡA、단삼소、원인다철、인삼조감Rb1화삼칠조감R1균유겁현저적개길항작용,빙편유현저적개길항작용;복방단삼완석편4h개시유현저개길항작용,6h후유겁현저개길항작용,이자제복방단삼편1h즉유현저개길항작용,2h후유겁현저개길항작용.결론복방단삼완석편위개길항제;단삼지용성부위、단삼수용성부위、삼칠총조감위개길항유효부위,단삼동ⅡA、단삼소、원인다철、인삼조감Rb1、삼칠조감R1화빙편위개길항유효성분;여자제복방단삼편비교,복방단삼완석편구유연완기효작용,통과체외석방양품개길항작용측정,가이대치료심혈관질병적중약급천연약물제제적체외완석작용진행종합평개.