中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2008年
19期
1659-1662,1683
,共5页
刘悦%雷新胜%宫爱申%肖亮%孙易%全海天%徐永平%唐卫东%楼丽广%邓炳初
劉悅%雷新勝%宮愛申%肖亮%孫易%全海天%徐永平%唐衛東%樓麗廣%鄧炳初
류열%뢰신성%궁애신%초량%손역%전해천%서영평%당위동%루려엄%산병초
长春氟宁%抗肿瘤%体外筛选
長春氟寧%抗腫瘤%體外篩選
장춘불저%항종류%체외사선
目的:对29个全新长春氟宁衍生物进行体内、外药效筛选,以期发现具有开发前景的抗肿瘤化合物.方法:体外筛选采用SRB法,移植入非小细胞肺癌A549裸小鼠模型作为体内药效模型.结果:通过体外IC50结果,结合化学结构,挑选出2个较有优势化合物:SHRll5706和SHR115766,IC50分别为0.05和0.29μmol·L-1.SHR115706能够剂量依赖性的抑制裸鼠移植肿瘤的生长,抗癌疗效与长春氟宁相当;SHR115766亦可抑制肿瘤的生长,但剂量依赖性不明显.SHR115706(80 mg·kg-1),SHR115766(80 mg·kg-1)和长春氟宁(35 mg·kg-1,作为阳性对照)组肿瘤增殖速率分别为47.5%,57.6%和46.5%.SHR115706和SHR115766对裸鼠表现的毒性均明显低于长春氟宁.结论:SHR115706有望成为抗肿瘤新药.
目的:對29箇全新長春氟寧衍生物進行體內、外藥效篩選,以期髮現具有開髮前景的抗腫瘤化閤物.方法:體外篩選採用SRB法,移植入非小細胞肺癌A549裸小鼠模型作為體內藥效模型.結果:通過體外IC50結果,結閤化學結構,挑選齣2箇較有優勢化閤物:SHRll5706和SHR115766,IC50分彆為0.05和0.29μmol·L-1.SHR115706能夠劑量依賴性的抑製裸鼠移植腫瘤的生長,抗癌療效與長春氟寧相噹;SHR115766亦可抑製腫瘤的生長,但劑量依賴性不明顯.SHR115706(80 mg·kg-1),SHR115766(80 mg·kg-1)和長春氟寧(35 mg·kg-1,作為暘性對照)組腫瘤增殖速率分彆為47.5%,57.6%和46.5%.SHR115706和SHR115766對裸鼠錶現的毒性均明顯低于長春氟寧.結論:SHR115706有望成為抗腫瘤新藥.
목적:대29개전신장춘불저연생물진행체내、외약효사선,이기발현구유개발전경적항종류화합물.방법:체외사선채용SRB법,이식입비소세포폐암A549라소서모형작위체내약효모형.결과:통과체외IC50결과,결합화학결구,도선출2개교유우세화합물:SHRll5706화SHR115766,IC50분별위0.05화0.29μmol·L-1.SHR115706능구제량의뢰성적억제라서이식종류적생장,항암료효여장춘불저상당;SHR115766역가억제종류적생장,단제량의뢰성불명현.SHR115706(80 mg·kg-1),SHR115766(80 mg·kg-1)화장춘불저(35 mg·kg-1,작위양성대조)조종류증식속솔분별위47.5%,57.6%화46.5%.SHR115706화SHR115766대라서표현적독성균명현저우장춘불저.결론:SHR115706유망성위항종류신약.
