医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2012年
7期
854-858
,共5页
袁春平%陆启春%游伟良%任秀华%杜光
袁春平%陸啟春%遊偉良%任秀華%杜光
원춘평%륙계춘%유위량%임수화%두광
硝苯地平缓释片%相关性%体内体外
硝苯地平緩釋片%相關性%體內體外
초분지평완석편%상관성%체내체외
目的 建立和评价硝苯地平缓释片体内外相关性(IVIVC)的模型.方法 筛选不同处方片剂的体外释放条件,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其累积释放百分率(Fd)；液相色谱串联-质谱(LC-MS/MS)法测定健康志愿者单剂量口服两种不同释放速率的硝苯地平缓释片后的血药浓度,利用Wagner-Nelson方程计算累积吸收百分率(Fa).结果 两种制剂体外释放与体内累积吸收相关性均良好,用与硝苯地平控释片生物等效的制剂,创建IVIVC模型:Fa=0.831 4 Fd+0.005 2,r=0.980 8(P＜0.01)；用另一种制剂对其模型进行外部预测能力的评估:AUC0-24和Cmax的预测误差分别为3.2％,3.5％.结论 IVIVC模型具有良好的预测硝苯地平缓释片体内吸收的能力,为硝苯地平缓释片质量标准制订提供依据.
目的 建立和評價硝苯地平緩釋片體內外相關性(IVIVC)的模型.方法 篩選不同處方片劑的體外釋放條件,採用高效液相色譜(HPLC)法測定其纍積釋放百分率(Fd)；液相色譜串聯-質譜(LC-MS/MS)法測定健康誌願者單劑量口服兩種不同釋放速率的硝苯地平緩釋片後的血藥濃度,利用Wagner-Nelson方程計算纍積吸收百分率(Fa).結果 兩種製劑體外釋放與體內纍積吸收相關性均良好,用與硝苯地平控釋片生物等效的製劑,創建IVIVC模型:Fa=0.831 4 Fd+0.005 2,r=0.980 8(P＜0.01)；用另一種製劑對其模型進行外部預測能力的評估:AUC0-24和Cmax的預測誤差分彆為3.2％,3.5％.結論 IVIVC模型具有良好的預測硝苯地平緩釋片體內吸收的能力,為硝苯地平緩釋片質量標準製訂提供依據.
목적 건립화평개초분지평완석편체내외상관성(IVIVC)적모형.방법 사선불동처방편제적체외석방조건,채용고효액상색보(HPLC)법측정기루적석방백분솔(Fd)；액상색보천련-질보(LC-MS/MS)법측정건강지원자단제량구복량충불동석방속솔적초분지평완석편후적혈약농도,이용Wagner-Nelson방정계산루적흡수백분솔(Fa).결과 량충제제체외석방여체내루적흡수상관성균량호,용여초분지평공석편생물등효적제제,창건IVIVC모형:Fa=0.831 4 Fd+0.005 2,r=0.980 8(P＜0.01)；용령일충제제대기모형진행외부예측능력적평고:AUC0-24화Cmax적예측오차분별위3.2％,3.5％.결론 IVIVC모형구유량호적예측초분지평완석편체내흡수적능력,위초분지평완석편질량표준제정제공의거.
