中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2006年
15期
1158-1162
,共5页
沈奇英%邱利焱%金一%张建祥
瀋奇英%邱利焱%金一%張建祥
침기영%구리염%금일%장건상
聚丙烯酰氧肟酸酯%pH敏感降解性%控释制剂%pH敏感性
聚丙烯酰氧肟痠酯%pH敏感降解性%控釋製劑%pH敏感性
취병희선양우산지%pH민감강해성%공석제제%pH민감성
目的合成具有pH敏感降解性的新型载体聚丙烯酰氧肟酸酯,制备口服肠溶给药系统.方法采用聚丙烯酰胺(PAM)侧基先肟化再酯化的方法合成了pH敏感性的聚丙烯酰氧肟酸苯甲酯(PAHB);通过FT-IR、1H-NMR和元素分析表征该聚合物的结构;紫外分光光度法测定该载体的降解性能.以牛血清白蛋白(BSA)和曲利本蓝(TB)为模型药物,考察以该聚合物为载体的给药系统在pH 5.0~8.0释放介质中的释药行为.结果PAHB的降解具有强烈的pH依赖性,其降解速度在pH 6.0~7.4之间发生突跃.体外药物释放研究表明,水溶性模型药物从该聚合物载体中的释放具有pH敏感性,其特征与聚合物降解性一致.结论该载体具有pH敏感降解性,并控制药物释放具有较好的pH相关性,有望作为口服肠溶药物制剂的新型载体材料.
目的閤成具有pH敏感降解性的新型載體聚丙烯酰氧肟痠酯,製備口服腸溶給藥繫統.方法採用聚丙烯酰胺(PAM)側基先肟化再酯化的方法閤成瞭pH敏感性的聚丙烯酰氧肟痠苯甲酯(PAHB);通過FT-IR、1H-NMR和元素分析錶徵該聚閤物的結構;紫外分光光度法測定該載體的降解性能.以牛血清白蛋白(BSA)和麯利本藍(TB)為模型藥物,攷察以該聚閤物為載體的給藥繫統在pH 5.0~8.0釋放介質中的釋藥行為.結果PAHB的降解具有彊烈的pH依賴性,其降解速度在pH 6.0~7.4之間髮生突躍.體外藥物釋放研究錶明,水溶性模型藥物從該聚閤物載體中的釋放具有pH敏感性,其特徵與聚閤物降解性一緻.結論該載體具有pH敏感降解性,併控製藥物釋放具有較好的pH相關性,有望作為口服腸溶藥物製劑的新型載體材料.
목적합성구유pH민감강해성적신형재체취병희선양우산지,제비구복장용급약계통.방법채용취병희선알(PAM)측기선우화재지화적방법합성료pH민감성적취병희선양우산분갑지(PAHB);통과FT-IR、1H-NMR화원소분석표정해취합물적결구;자외분광광도법측정해재체적강해성능.이우혈청백단백(BSA)화곡리본람(TB)위모형약물,고찰이해취합물위재체적급약계통재pH 5.0~8.0석방개질중적석약행위.결과PAHB적강해구유강렬적pH의뢰성,기강해속도재pH 6.0~7.4지간발생돌약.체외약물석방연구표명,수용성모형약물종해취합물재체중적석방구유pH민감성,기특정여취합물강해성일치.결론해재체구유pH민감강해성,병공제약물석방구유교호적pH상관성,유망작위구복장용약물제제적신형재체재료.