南昌大学学报（医学版）
南昌大學學報（醫學版）
남창대학학보（의학판）
ACTA ACADEMIAE MEDICINAE JIANGXI
2012年
7期
8-11,32
,共5页
羌活醇%药代动力学%高效液相色谱法%动物,实验%大鼠
羌活醇%藥代動力學%高效液相色譜法%動物,實驗%大鼠
강활순%약대동역학%고효액상색보법%동물,실험%대서
目的 研究羌活提取物中羌活醇在大鼠体内的药代动力学规律.方法 羌活醇分别以60、30和15 mg·kg-1剂量大鼠灌胃给药,给药后于不同时间点采血,血浆样品经乙腈处理后,用高效液相色谱(HPLC)-荧光法测定血药浓度,色谱柱:Spherisorb 10 ODS(1)(250 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-乙腈-0.025 mol·L-1磷酸三乙胺溶液(15∶45∶40);流速:1 mL·min-1;检测波长:EM=480 nm.不同时间点的数据采用DAS 2.0药代动力学软件拟合处理,计算该药的药代动力学参数,分析羌活醇在体内药代动力学特点.结果 血浆样品中,羌活醇的线性范围为1.164×10-4～1.164×10-2 mg·mL-1(r=0.997);各血药浓度的提取回收率均大于80%,日内或日间精密度实验RSD＜4%,血浆中回收率＞90%.经DAS 2.0药代动力学软件进行自动拟合处理不同时间点的药物血浆浓度,药物药代动力学参数显示:高、中、低3个剂量组(分别为11.64×10-3、5.82×10-3、1.164×10-3 mg·mL-1 的血浆样品)中,羌活醇的平均高峰血药浓度(Cmax)分别为(5.243±3.116)、(1.892±0.888)、(0.764±0.120)mg·L-1,血药浓度-时间面积(AUC)(0-∞)相应分别为(32.658±31.202)、(17.511±2.287)、(3.246±2.432)mg·L-1·h-1,说明随着药物剂量的增加,Cmax与AUC也相应的增加.羌活醇高、中、低3个剂量组消除半衰竭(T1/2z)分别为(3.184±1.959)、(3.207±3.036)、(3.013±3.225)h,表明剂量不同,其T1/2z差异无统计学意义(P>0.05).结论 利用HPLC-荧光法对中药羌活中羌活醇进行药代动力学研究,方法稳定、灵敏度高、专属性强.药代动力学试验显示药物在动物体内吸收、消除较快,代谢迅速,所得结果可为下一步新药试验研究提供参考.
目的 研究羌活提取物中羌活醇在大鼠體內的藥代動力學規律.方法 羌活醇分彆以60、30和15 mg·kg-1劑量大鼠灌胃給藥,給藥後于不同時間點採血,血漿樣品經乙腈處理後,用高效液相色譜(HPLC)-熒光法測定血藥濃度,色譜柱:Spherisorb 10 ODS(1)(250 mm×4.6 mm);流動相:甲醇-乙腈-0.025 mol·L-1燐痠三乙胺溶液(15∶45∶40);流速:1 mL·min-1;檢測波長:EM=480 nm.不同時間點的數據採用DAS 2.0藥代動力學軟件擬閤處理,計算該藥的藥代動力學參數,分析羌活醇在體內藥代動力學特點.結果 血漿樣品中,羌活醇的線性範圍為1.164×10-4～1.164×10-2 mg·mL-1(r=0.997);各血藥濃度的提取迴收率均大于80%,日內或日間精密度實驗RSD＜4%,血漿中迴收率＞90%.經DAS 2.0藥代動力學軟件進行自動擬閤處理不同時間點的藥物血漿濃度,藥物藥代動力學參數顯示:高、中、低3箇劑量組(分彆為11.64×10-3、5.82×10-3、1.164×10-3 mg·mL-1 的血漿樣品)中,羌活醇的平均高峰血藥濃度(Cmax)分彆為(5.243±3.116)、(1.892±0.888)、(0.764±0.120)mg·L-1,血藥濃度-時間麵積(AUC)(0-∞)相應分彆為(32.658±31.202)、(17.511±2.287)、(3.246±2.432)mg·L-1·h-1,說明隨著藥物劑量的增加,Cmax與AUC也相應的增加.羌活醇高、中、低3箇劑量組消除半衰竭(T1/2z)分彆為(3.184±1.959)、(3.207±3.036)、(3.013±3.225)h,錶明劑量不同,其T1/2z差異無統計學意義(P>0.05).結論 利用HPLC-熒光法對中藥羌活中羌活醇進行藥代動力學研究,方法穩定、靈敏度高、專屬性彊.藥代動力學試驗顯示藥物在動物體內吸收、消除較快,代謝迅速,所得結果可為下一步新藥試驗研究提供參攷.
목적 연구강활제취물중강활순재대서체내적약대동역학규률.방법 강활순분별이60、30화15 mg·kg-1제량대서관위급약,급약후우불동시간점채혈,혈장양품경을정처리후,용고효액상색보(HPLC)-형광법측정혈약농도,색보주:Spherisorb 10 ODS(1)(250 mm×4.6 mm);류동상:갑순-을정-0.025 mol·L-1린산삼을알용액(15∶45∶40);류속:1 mL·min-1;검측파장:EM=480 nm.불동시간점적수거채용DAS 2.0약대동역학연건의합처리,계산해약적약대동역학삼수,분석강활순재체내약대동역학특점.결과 혈장양품중,강활순적선성범위위1.164×10-4～1.164×10-2 mg·mL-1(r=0.997);각혈약농도적제취회수솔균대우80%,일내혹일간정밀도실험RSD＜4%,혈장중회수솔＞90%.경DAS 2.0약대동역학연건진행자동의합처리불동시간점적약물혈장농도,약물약대동역학삼수현시:고、중、저3개제량조(분별위11.64×10-3、5.82×10-3、1.164×10-3 mg·mL-1 적혈장양품)중,강활순적평균고봉혈약농도(Cmax)분별위(5.243±3.116)、(1.892±0.888)、(0.764±0.120)mg·L-1,혈약농도-시간면적(AUC)(0-∞)상응분별위(32.658±31.202)、(17.511±2.287)、(3.246±2.432)mg·L-1·h-1,설명수착약물제량적증가,Cmax여AUC야상응적증가.강활순고、중、저3개제량조소제반쇠갈(T1/2z)분별위(3.184±1.959)、(3.207±3.036)、(3.013±3.225)h,표명제량불동,기T1/2z차이무통계학의의(P>0.05).결론 이용HPLC-형광법대중약강활중강활순진행약대동역학연구,방법은정、령민도고、전속성강.약대동역학시험현시약물재동물체내흡수、소제교쾌,대사신속,소득결과가위하일보신약시험연구제공삼고.
