5-HT1A受体显像剂99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)的研究
5-HT1A수체현상제99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)적연구
Preliminary studies of 99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA) as a serotonin 5-HT1A receptor imaging agent
  • 万方数据
    中华核医学杂志 중화핵의학잡지
    CHINESE JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE
    2003年 2期 110-113 ,共4页

    刘飞%李洪玉%梁积新%刘英妹%贺佑丰%罗志福%王荣福%何晓坤%张春丽%付占立

    류비%리홍옥%량적신%류영매%하우봉%라지복%왕영복%하효곤%장춘려%부점립

    5-羟色胺酸%O(MPMEP)(BMPDEEDA)%化学合成%药代动力学%同位素标记%大鼠 5-羥色胺痠%O(MPMEP)(BMPDEEDA)%化學閤成%藥代動力學%同位素標記%大鼠
    5-간색알산%O(MPMEP)(BMPDEEDA)%화학합성%약대동역학%동위소표기%대서
    目的探讨研制99Tcm-[N-(2-(4-(2-甲氧基苯)-1-哌嗪-1-乙基)-N-(2-吡啶)-环己烷酰胺)](WAY100635)类似物中枢神经系统5-羟色胺1A(5-HT1A)受体显像剂.方法将化学合成的单齿配体1-(2-甲氧基苯基)-4-(2-巯基乙基)哌嗪(MPMEP)和三齿配基N, N-二(2-巯基乙基)-N′,N′-二乙基乙二胺(BMPDEEDA)与99Tcm-葡庚糖酸钠(GH)经三齿配体与单齿配体混合标记方法("3+1")混合配体交换,制得99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA).同时,以大鼠脑海马膜组织匀浆为5-HT1A受体来源,与5-HT1A受体的特异激动剂3H-2-(二-n-丙胺基)-8-羟基-四氢化萘(8-OH-DPAT)进行体外竞争结合实验,测定99Tcm标记物的类似物ReO(MPMEP)(BMPDEEDA)对受体蛋白与特异拮抗(激动)剂竞争结合达到一半(50%)时的浓度(IC50值).结果制备的99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)经高压液相层析(HPLC)纯化并测定其放化纯度>95%.大鼠脑海马摄取在注射后30、60、120、180 min时%ID/g分别为0.077、0.068、0.084和0.067,放射性摄取最高部位为丘脑,注射后120 min时%ID/g为0.154,各时相海马与小脑的摄取比值分别为0.847、0.880、0.921和1.244.ReO(MPMEP)(BMPDEEDA)的IC50为98.7 nmol/L.结论 99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)作为5-HT1A受体显像剂具有一定的研究价值.
    목적탐토연제99Tcm-[N-(2-(4-(2-갑양기분)-1-고진-1-을기)-N-(2-필정)-배기완선알)](WAY100635)유사물중추신경계통5-간색알1A(5-HT1A)수체현상제.방법장화학합성적단치배체1-(2-갑양기분기)-4-(2-구기을기)고진(MPMEP)화삼치배기N, N-이(2-구기을기)-N′,N′-이을기을이알(BMPDEEDA)여99Tcm-포경당산납(GH)경삼치배체여단치배체혼합표기방법("3+1")혼합배체교환,제득99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA).동시,이대서뇌해마막조직균장위5-HT1A수체래원,여5-HT1A수체적특이격동제3H-2-(이-n-병알기)-8-간기-사경화내(8-OH-DPAT)진행체외경쟁결합실험,측정99Tcm표기물적유사물ReO(MPMEP)(BMPDEEDA)대수체단백여특이길항(격동)제경쟁결합체도일반(50%)시적농도(IC50치).결과제비적99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)경고압액상층석(HPLC)순화병측정기방화순도>95%.대서뇌해마섭취재주사후30、60、120、180 min시%ID/g분별위0.077、0.068、0.084화0.067,방사성섭취최고부위위구뇌,주사후120 min시%ID/g위0.154,각시상해마여소뇌적섭취비치분별위0.847、0.880、0.921화1.244.ReO(MPMEP)(BMPDEEDA)적IC50위98.7 nmol/L.결론 99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)작위5-HT1A수체현상제구유일정적연구개치.
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