中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2011年
9期
655-659
,共5页
白宇%秦晶%王建新%韩丽妹%李永吉
白宇%秦晶%王建新%韓麗妹%李永吉
백우%진정%왕건신%한려매%리영길
芦丁%Caco-2细胞%摄取%跨膜转运%外排
蘆丁%Caco-2細胞%攝取%跨膜轉運%外排
호정%Caco-2세포%섭취%과막전운%외배
利用Caco-2细胞模型研究芦丁在小肠上皮的摄取、跨膜转运及外排动力学机制,评价孵育时间、芦丁浓度、p-糖蛋白抑制剂环孢素A和多药耐药相关蛋白抑制剂维拉帕米对芦丁的细胞摄取与转运的影响.结果表明,药物摄取量与孵育时间、药物浓度呈正相关,环孢素A和维拉帕米对芦丁的细胞摄取量无显著影响(P＞0.05).不同浓度药物从基底侧(basolateral,BL)到肠腔侧(Apical,AP)的表观渗透系数Papp,BL-AP与AP到BL的Papp,AP-BL比值均在0.5～1.5.试验结果提示芦丁是以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运,且不受外排蛋白外排作用的影响.
利用Caco-2細胞模型研究蘆丁在小腸上皮的攝取、跨膜轉運及外排動力學機製,評價孵育時間、蘆丁濃度、p-糖蛋白抑製劑環孢素A和多藥耐藥相關蛋白抑製劑維拉帕米對蘆丁的細胞攝取與轉運的影響.結果錶明,藥物攝取量與孵育時間、藥物濃度呈正相關,環孢素A和維拉帕米對蘆丁的細胞攝取量無顯著影響(P＞0.05).不同濃度藥物從基底側(basolateral,BL)到腸腔側(Apical,AP)的錶觀滲透繫數Papp,BL-AP與AP到BL的Papp,AP-BL比值均在0.5～1.5.試驗結果提示蘆丁是以被動擴散為主要轉運方式被小腸上皮細胞攝取和轉運,且不受外排蛋白外排作用的影響.
이용Caco-2세포모형연구호정재소장상피적섭취、과막전운급외배동역학궤제,평개부육시간、호정농도、p-당단백억제제배포소A화다약내약상관단백억제제유랍파미대호정적세포섭취여전운적영향.결과표명,약물섭취량여부육시간、약물농도정정상관,배포소A화유랍파미대호정적세포섭취량무현저영향(P＞0.05).불동농도약물종기저측(basolateral,BL)도장강측(Apical,AP)적표관삼투계수Papp,BL-AP여AP도BL적Papp,AP-BL비치균재0.5～1.5.시험결과제시호정시이피동확산위주요전운방식피소장상피세포섭취화전운,차불수외배단백외배작용적영향.
