海峡药学
海峽藥學
해협약학
STRAIT PHARMACEUTICAL JOURNAL
2011年
6期
1-4
,共4页
颜彩虹%唐伟方%陈亚东%刘海春%陆涛
顏綵虹%唐偉方%陳亞東%劉海春%陸濤
안채홍%당위방%진아동%류해춘%륙도
Raf激酶%激酶抑制剂%B-RafV600E%肿瘤治疗
Raf激酶%激酶抑製劑%B-RafV600E%腫瘤治療
Raf격매%격매억제제%B-RafV600E%종류치료
Ras-Raf-Mek-Erk信号转导通路在调控细胞生长,分化和增殖起着至关重要的作用.而Ras或者B-Raf的突变都会导致肿瘤的发生.B-Raf被激活后的体细胞突变率在黑色素瘤中高达5096～70%,卵巢癌中达35%,甲状腺癌中达30%,结肠癌中达10%,因此B-RafV600E作为治疗人类癌症的靶标而日益受到研究者的关注.本综述主要从结构优化对活性的影响上阐述了近两年来新型B-Raf激酶抑制剂的最新研究进展.
Ras-Raf-Mek-Erk信號轉導通路在調控細胞生長,分化和增殖起著至關重要的作用.而Ras或者B-Raf的突變都會導緻腫瘤的髮生.B-Raf被激活後的體細胞突變率在黑色素瘤中高達5096～70%,卵巢癌中達35%,甲狀腺癌中達30%,結腸癌中達10%,因此B-RafV600E作為治療人類癌癥的靶標而日益受到研究者的關註.本綜述主要從結構優化對活性的影響上闡述瞭近兩年來新型B-Raf激酶抑製劑的最新研究進展.
Ras-Raf-Mek-Erk신호전도통로재조공세포생장,분화화증식기착지관중요적작용.이Ras혹자B-Raf적돌변도회도치종류적발생.B-Raf피격활후적체세포돌변솔재흑색소류중고체5096～70%,란소암중체35%,갑상선암중체30%,결장암중체10%,인차B-RafV600E작위치료인유암증적파표이일익수도연구자적관주.본종술주요종결구우화대활성적영향상천술료근량년래신형B-Raf격매억제제적최신연구진전.
