化工时刊
化工時刊
화공시간
CHEMICAL INDUSTRY TIMES
2010年
4期
32-34,51
,共4页
PA-824%抗结核%合成
PA-824%抗結覈%閤成
PA-824%항결핵%합성
探索了一种合成PA-824的新方法:以2,4-二硝基咪唑((2))和缩水甘油丁酸酯((8))为原料发生亲核开环反应得到化合物(S)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)-3-(2,4-二硝基-1H-咪唑-1-)丙-2-醇((9)),然后用四氢-2H-吡喃(DHP)保护羟基,再经水解,合环,脱保护基,烷基化得到PA-824((1)),总收率35%.
探索瞭一種閤成PA-824的新方法:以2,4-二硝基咪唑((2))和縮水甘油丁痠酯((8))為原料髮生親覈開環反應得到化閤物(S)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)-3-(2,4-二硝基-1H-咪唑-1-)丙-2-醇((9)),然後用四氫-2H-吡喃(DHP)保護羥基,再經水解,閤環,脫保護基,烷基化得到PA-824((1)),總收率35%.
탐색료일충합성PA-824적신방법:이2,4-이초기미서((2))화축수감유정산지((8))위원료발생친핵개배반응득도화합물(S)-1-(숙정기이갑기규양기)-3-(2,4-이초기-1H-미서-1-)병-2-순((9)),연후용사경-2H-필남(DHP)보호간기,재경수해,합배,탈보호기,완기화득도PA-824((1)),총수솔35%.
