药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
8期
854-857
,共4页
环丙沙星衍生物%合成%抗菌活性
環丙沙星衍生物%閤成%抗菌活性
배병사성연생물%합성%항균활성
通过在环丙沙星7位的哌嗪环上引入脂溶性基团,以寻求抗菌谱更广、疗效更强、毒副作用更小的抗菌药物.根据前药设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性.获得了10种新化合物.新化合物的结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证.目标化合物比环丙沙星具有更好的脂溶性;体外抗菌活性研究表明,大部分目标化合物对大肠埃希氏菌和铜绿假单孢菌具有较强的抑菌活性,其中化合物3d对大肠埃希氏菌抑菌活性高于环丙沙星.
通過在環丙沙星7位的哌嗪環上引入脂溶性基糰,以尋求抗菌譜更廣、療效更彊、毒副作用更小的抗菌藥物.根據前藥設計原理,設計閤成目標化閤物,併研究其生物活性.穫得瞭10種新化閤物.新化閤物的結構經1H NMR,13C NMR,MS和元素分析確證.目標化閤物比環丙沙星具有更好的脂溶性;體外抗菌活性研究錶明,大部分目標化閤物對大腸埃希氏菌和銅綠假單孢菌具有較彊的抑菌活性,其中化閤物3d對大腸埃希氏菌抑菌活性高于環丙沙星.
통과재배병사성7위적고진배상인입지용성기단,이심구항균보경엄、료효경강、독부작용경소적항균약물.근거전약설계원리,설계합성목표화합물,병연구기생물활성.획득료10충신화합물.신화합물적결구경1H NMR,13C NMR,MS화원소분석학증.목표화합물비배병사성구유경호적지용성;체외항균활성연구표명,대부분목표화합물대대장애희씨균화동록가단포균구유교강적억균활성,기중화합물3d대대장애희씨균억균활성고우배병사성.
