中国科学B辑
中國科學B輯
중국과학B집
SCIENCE IN CHINA (SERIES B)
2001年
3期
253-260
,共8页
鄢国平%卓仁禧%徐勉懿%李丽云%唐岳枫
鄢國平%卓仁禧%徐勉懿%李麗雲%唐嶽楓
언국평%탁인희%서면의%리려운%당악풍
磁共振成像%聚天冬酰胺%钆配合物%弛豫率%肝靶向%吡哆胺
磁共振成像%聚天鼕酰胺%釓配閤物%弛豫率%肝靶嚮%吡哆胺
자공진성상%취천동선알%구배합물%이예솔%간파향%필치알
用吡哆胺(PM)作为肝靶向基团, 先与DTPA双N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-OSu)反应生成含一个吡哆胺的DTPA单N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-PM), 再分别与a,b-聚(2-羟乙基)-L-天冬酰胺和a,b-聚(2-胺乙基)-L-天冬酰胺反应, 合成了2类肝靶向性大分子配体, 并制备了它们的Gd(Ⅲ)配合物. 对所合成的大分子配体以及钆配合物进行了表征. 测试了配合物的弛豫率. 初步测试大分子载体PHEA和PAEA及其钆配合物的细胞毒性. 研究了大分子配体在小白鼠体内分布和大分子钆配合物对大白鼠肝脏造影成像性能. 结果表明, 与临床广泛应用的小分子磁共振成像造影剂Gd-DTPA相比, 以上2类大分子造影剂的弛豫率有明显的提高, 并且具有较好的肝靶向性和肝脏成像对比度及清晰度.
用吡哆胺(PM)作為肝靶嚮基糰, 先與DTPA雙N-羥基琥珀酰亞胺活性酯(SuO-DTPA-OSu)反應生成含一箇吡哆胺的DTPA單N-羥基琥珀酰亞胺活性酯(SuO-DTPA-PM), 再分彆與a,b-聚(2-羥乙基)-L-天鼕酰胺和a,b-聚(2-胺乙基)-L-天鼕酰胺反應, 閤成瞭2類肝靶嚮性大分子配體, 併製備瞭它們的Gd(Ⅲ)配閤物. 對所閤成的大分子配體以及釓配閤物進行瞭錶徵. 測試瞭配閤物的弛豫率. 初步測試大分子載體PHEA和PAEA及其釓配閤物的細胞毒性. 研究瞭大分子配體在小白鼠體內分佈和大分子釓配閤物對大白鼠肝髒造影成像性能. 結果錶明, 與臨床廣汎應用的小分子磁共振成像造影劑Gd-DTPA相比, 以上2類大分子造影劑的弛豫率有明顯的提高, 併且具有較好的肝靶嚮性和肝髒成像對比度及清晰度.
용필치알(PM)작위간파향기단, 선여DTPA쌍N-간기호박선아알활성지(SuO-DTPA-OSu)반응생성함일개필치알적DTPA단N-간기호박선아알활성지(SuO-DTPA-PM), 재분별여a,b-취(2-간을기)-L-천동선알화a,b-취(2-알을기)-L-천동선알반응, 합성료2류간파향성대분자배체, 병제비료타문적Gd(Ⅲ)배합물. 대소합성적대분자배체이급구배합물진행료표정. 측시료배합물적이예솔. 초보측시대분자재체PHEA화PAEA급기구배합물적세포독성. 연구료대분자배체재소백서체내분포화대분자구배합물대대백서간장조영성상성능. 결과표명, 여림상엄범응용적소분자자공진성상조영제Gd-DTPA상비, 이상2류대분자조영제적이예솔유명현적제고, 병차구유교호적간파향성화간장성상대비도급청석도.
