浙江大学学报(医学版)
浙江大學學報(醫學版)
절강대학학보(의학판)
JOURNAL OF ZHEJIANG UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCES)
2003年
2期
116-120
,共5页
颜小锋%周权%姚彤炜%曾苏%余应年
顏小鋒%週權%姚彤煒%曾囌%餘應年
안소봉%주권%요동위%증소%여응년
普萘洛尔%细胞色素P450%色谱法,高效液相/分析%立体选择性
普萘洛爾%細胞色素P450%色譜法,高效液相/分析%立體選擇性
보내락이%세포색소P450%색보법,고효액상/분석%입체선택성
目的:建立一种手性色谱法,用于普萘洛尔经人肝细胞色素P450转基因细胞S9代谢的立体选择性研究.方法:以S-(+)-普罗帕酮为内标,用柱前GITC手性衍生化反相高效液相色谱法测定普萘洛尔对映体在S9孵育液中的浓度.结果:S-(-)-普萘洛尔、内标及R-(+)-普萘洛尔获基线分离.在5～500 μmol/L范围内线性良好.定量限5 μmol/L(n=5, RSD＜10%).S-(-)-和R-(+)-普萘洛尔的平均回收率分别为98.7%和98.1%.日内、日间精密度均小于10%.经时孵育试验表明,普萘洛尔经CYP2C18有S-(-)-体优先代谢的立体选择性,而经CYP2C9有R-(+)-体优先代谢的立体选择性.结论:该法简便、准确、重现性好、专属性强,可以用于普萘洛尔体外代谢的立体选择性研究.
目的:建立一種手性色譜法,用于普萘洛爾經人肝細胞色素P450轉基因細胞S9代謝的立體選擇性研究.方法:以S-(+)-普囉帕酮為內標,用柱前GITC手性衍生化反相高效液相色譜法測定普萘洛爾對映體在S9孵育液中的濃度.結果:S-(-)-普萘洛爾、內標及R-(+)-普萘洛爾穫基線分離.在5～500 μmol/L範圍內線性良好.定量限5 μmol/L(n=5, RSD＜10%).S-(-)-和R-(+)-普萘洛爾的平均迴收率分彆為98.7%和98.1%.日內、日間精密度均小于10%.經時孵育試驗錶明,普萘洛爾經CYP2C18有S-(-)-體優先代謝的立體選擇性,而經CYP2C9有R-(+)-體優先代謝的立體選擇性.結論:該法簡便、準確、重現性好、專屬性彊,可以用于普萘洛爾體外代謝的立體選擇性研究.
목적:건립일충수성색보법,용우보내락이경인간세포색소P450전기인세포S9대사적입체선택성연구.방법:이S-(+)-보라파동위내표,용주전GITC수성연생화반상고효액상색보법측정보내락이대영체재S9부육액중적농도.결과:S-(-)-보내락이、내표급R-(+)-보내락이획기선분리.재5～500 μmol/L범위내선성량호.정량한5 μmol/L(n=5, RSD＜10%).S-(-)-화R-(+)-보내락이적평균회수솔분별위98.7%화98.1%.일내、일간정밀도균소우10%.경시부육시험표명,보내락이경CYP2C18유S-(-)-체우선대사적입체선택성,이경CYP2C9유R-(+)-체우선대사적입체선택성.결론:해법간편、준학、중현성호、전속성강,가이용우보내락이체외대사적입체선택성연구.
