药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2001年
8期
581-584
,共4页
3-羟基红霉素肟衍生物%半合成%抗菌活性
3-羥基紅黴素肟衍生物%半閤成%抗菌活性
3-간기홍매소우연생물%반합성%항균활성
目的寻找并合成抗耐药菌活性的3位羟基红霉素衍生物.方法以红霉素A为原料,经9位酮基肟化,9位肟羟基,2′位羟基和3′位二甲胺基同时苄基化,6位羟基甲基化,水解去3位克拉定糖,氢化还原脱苄基,对甲基苄基或邻氯苄基取代9位肟羟基等6步反应,制得3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物,其结构经13CNMR,FAB-MS确证.结果共制得7个化合物,对其中4个(5-8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定.结论 5,7,8对部分红霉素诱导耐药菌有一定的活性.
目的尋找併閤成抗耐藥菌活性的3位羥基紅黴素衍生物.方法以紅黴素A為原料,經9位酮基肟化,9位肟羥基,2′位羥基和3′位二甲胺基同時芐基化,6位羥基甲基化,水解去3位剋拉定糖,氫化還原脫芐基,對甲基芐基或鄰氯芐基取代9位肟羥基等6步反應,製得3-羥基-6-O-甲基紅黴素-9-肟基衍生物,其結構經13CNMR,FAB-MS確證.結果共製得7箇化閤物,對其中4箇(5-8)未見報道的化閤物進行瞭體外抗菌活性測定.結論 5,7,8對部分紅黴素誘導耐藥菌有一定的活性.
목적심조병합성항내약균활성적3위간기홍매소연생물.방법이홍매소A위원료,경9위동기우화,9위우간기,2′위간기화3′위이갑알기동시변기화,6위간기갑기화,수해거3위극랍정당,경화환원탈변기,대갑기변기혹린록변기취대9위우간기등6보반응,제득3-간기-6-O-갑기홍매소-9-우기연생물,기결구경13CNMR,FAB-MS학증.결과공제득7개화합물,대기중4개(5-8)미견보도적화합물진행료체외항균활성측정.결론 5,7,8대부분홍매소유도내약균유일정적활성.
