中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2005年
2期
70-75
,共6页
赵桂森%臧恒昌%王小兵%徐玉文%袁玉梅
趙桂森%臧恆昌%王小兵%徐玉文%袁玉梅
조계삼%장항창%왕소병%서옥문%원옥매
药物化学%构效关系%化学合成%HIV-1整合酶抑制剂
藥物化學%構效關繫%化學閤成%HIV-1整閤酶抑製劑
약물화학%구효관계%화학합성%HIV-1정합매억제제
目的合成新型咖啡酸衍生物并测定其抑制HIV-1整合酶活性.方法化学合成一系列N-取代咖啡酰萘磺胺类化合物,采用32p标记法体外测定化合物抑制HIV-1整合酶活性.结果合成了20个咖啡酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定.其中化合物I 2、I 3、I 4抑制HIV-1整合酶活性高于L-巨菊酸(IG50=11.8 μg·mL-1),3个化合物的IC50分别为(8.6±4.8)、(4.5±3.4)、(7.9±4.9)μg·mL-1.结论 N-取代咖啡酰萘磺胺类化合物对HIV-1整合酶有较高抑制活性,值得深入研究.
目的閤成新型咖啡痠衍生物併測定其抑製HIV-1整閤酶活性.方法化學閤成一繫列N-取代咖啡酰萘磺胺類化閤物,採用32p標記法體外測定化閤物抑製HIV-1整閤酶活性.結果閤成瞭20箇咖啡痠衍生物,其結構經紅外光譜、覈磁共振氫譜及質譜確定.其中化閤物I 2、I 3、I 4抑製HIV-1整閤酶活性高于L-巨菊痠(IG50=11.8 μg·mL-1),3箇化閤物的IC50分彆為(8.6±4.8)、(4.5±3.4)、(7.9±4.9)μg·mL-1.結論 N-取代咖啡酰萘磺胺類化閤物對HIV-1整閤酶有較高抑製活性,值得深入研究.
목적합성신형가배산연생물병측정기억제HIV-1정합매활성.방법화학합성일계렬N-취대가배선내광알류화합물,채용32p표기법체외측정화합물억제HIV-1정합매활성.결과합성료20개가배산연생물,기결구경홍외광보、핵자공진경보급질보학정.기중화합물I 2、I 3、I 4억제HIV-1정합매활성고우L-거국산(IG50=11.8 μg·mL-1),3개화합물적IC50분별위(8.6±4.8)、(4.5±3.4)、(7.9±4.9)μg·mL-1.결론 N-취대가배선내광알류화합물대HIV-1정합매유교고억제활성,치득심입연구.
